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天然物をリード化合物とする糖尿病薬及び抗血栓薬の創製研究

研究課題

研究課題/領域番号 24590145
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関昭和大学

研究代表者

伊藤 喬  昭和大学, 薬学部, 教授 (40159885)

研究分担者 永田 和弘  昭和大学, 薬学部, 准教授 (20208010)
金光 卓也  昭和大学, 薬学部, 講師 (10372913)
研究期間 (年度) 2012-04-01 – 2015-03-31
研究課題ステータス 完了 (2014年度)
配分額 *注記
5,330千円 (直接経費: 4,100千円、間接経費: 1,230千円)
2014年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2013年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2012年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
キーワード不斉全合成 / α-グルコシダーゼ阻害薬 / 海洋天然物 / 抗血栓薬 / 不斉合成 / 全合成 / グルコシダーゼ阻害薬 / アルカロイド / 抗糖尿病薬 / グルコシダーゼ阻害 / 有機触媒
研究成果の概要

α-グルコシダーゼ阻害活性を有する海洋由来の天然物であるSchulzeine、およびPenasulfateについて、不斉全合成を達成した。また、得られた天然物のグルコシダーゼ阻害活性を検討し、市販のα-グルコシダーゼ阻害薬と比較して強い活性を有していることを明らかにした。現在、これら天然物の部分構造を入れ替えたハイブリッド化合物を合成し、生理活性発言に必要な部分構造の同定を検討中である。また、抗血栓作用を有する天然物SMTP-7の全合成に関しては、残り数工程で全合成が達成できるところまで到達した。

報告書

(4件)
  • 2014 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2013 実施状況報告書
  • 2012 実施状況報告書
  • 研究成果

    (20件)

すべて 2015 2014 2013 2012 その他

すべて 雑誌論文 (4件) (うち査読あり 4件、 オープンアクセス 1件、 謝辞記載あり 1件) 学会発表 (15件) 備考 (1件)

  • [雑誌論文] Application of Asymmetric Alkylation of Malonic Diester with Phase-transefer Catalysis: Synthesis of LFA-1 Antagonist BIRT-377.2015

    • 著者名/発表者名
      Kanemitsu, T.; Furukoshi, S.; Miyazaki, M.; Nagata, K.; Itoh, T.
    • 雑誌名

      Tetrahedron: Asymmetry

      巻: 26 号: 4 ページ: 214-218

    • DOI

      10.1016/j.tetasy.2015.01.006

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Asymmetric Synthesis and Catalytic Activity of 3-Methyl-β-proline in Enantioselective anti-Mannich-type Reactions2013

    • 著者名/発表者名
      Nagata, K.; Kuga, Y.; Higasi, A.; Kanemitsu, T.; Miyazaki, M.; Itoh, T.
    • 雑誌名

      J. Org. Chem.

      巻: 78 号: 14 ページ: 7131-7136

    • DOI

      10.1021/jo4010316

    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] A Simple Proline-based Organocatalyst for the Enantioselective Reduction of Imines Using Trichlorosilane as a Reductant2012

    • 著者名/発表者名
      Kanemitsu, T.; Umehara, A.; Haneji, R.; Nagata, K.; Itoh, T
    • 雑誌名

      Tetrahedron

      巻: 68 号: 20 ページ: 3893-3898

    • DOI

      10.1016/j.tet.2012.03.035

    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Stereoselective Synthesis of vic-Halohydrins via L-tert-Leucine Catalyze syn-Selective Aldol Reaction2012

    • 著者名/発表者名
      Umehara, A.; Kanemitsu, T.; Nagata, K.; Itoh, T
    • 雑誌名

      Synlett

      巻: 24 号: 03 ページ: 453-457

    • DOI

      10.1055/s-0031-1290316

    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] 微生物由来のジヒドロピラン骨格を有する抗酸化物質の合成研究2015

    • 著者名/発表者名
      齋藤 めぐみ、鈴木 彩香、永田 和弘、金光 卓也、宮崎 倫子、伊藤 喬
    • 学会等名
      日本薬学会 第135年会
    • 発表場所
      神戸学院大学
    • 年月日
      2015-03-27
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [学会発表] 相間移動触媒を用いた不斉アジド化反応の開発研究2015

    • 著者名/発表者名
      園田 尚輝、永田 和弘、金光 卓也、宮崎 倫子、伊藤 喬
    • 学会等名
      日本薬学会 第135年会
    • 発表場所
      神戸学院大学
    • 年月日
      2015-03-27
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [学会発表] Wntシグナル抑制因子阻害剤:carteriosulfonic acidの不斉合成2015

    • 著者名/発表者名
      田部井 美保、宮崎 倫子、伊藤 瑞夏、金光 卓也、永田 和弘、伊藤 喬
    • 学会等名
      日本薬学会 第135年会
    • 発表場所
      神戸学院大学
    • 年月日
      2015-03-27
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [学会発表] 有機分子触媒を用いた不斉 Pictet-Spengler 反応の開発2014

    • 著者名/発表者名
      櫻井 瑛未、十一 紗希、金光 卓也、宮崎 倫子、永田 和弘、伊藤 喬
    • 学会等名
      第58回日本薬学会 関東支部大会
    • 発表場所
      昭和薬科大学
    • 年月日
      2014-10-04
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [学会発表] 3位置換β-プロリン類を有機触媒とした不斉Michael反応2013

    • 著者名/発表者名
      東 明典、永田 和弘、宮崎 倫子、金光 卓也、伊藤 喬
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      横浜
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] 有機分子触媒を用いた1位置換イソキノリンの不斉合成2013

    • 著者名/発表者名
      十一 紗希、金光 卓也、宮﨑 倫子、永田 和弘、伊藤 喬
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      横浜
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] α-グルコシダーゼ阻害活性を有する天然物の不斉全合成及び生理活性検討2013

    • 著者名/発表者名
      中村 友美、森山 京英、宮﨑 倫子、金光 卓也、永田 和弘、伊藤 喬
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      横浜
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] 微生物由来の骨格を基盤とする抗酸化活性化合物の合成2013

    • 著者名/発表者名
      野田 あおい、永田 和弘、金光 卓也、宮﨑 倫子、伊藤 喬
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      横浜
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] 3位置換β-プロリン類の合成とアンチ選択的不斉Mannich反応への応用2012

    • 著者名/発表者名
      東 明典、永田 和弘、久我 泰史、木下 豊崇、田辺 真人、宮崎 倫子、金光 卓也、
    • 学会等名
      第38回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      船橋
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] α-グルコシダーゼ阻害活性を有する天然物schulzeine Bの不斉全合成研究

    • 著者名/発表者名
      山内 愛樹、宮崎 倫子、織原 加代子、森山 京英、金光 卓也、永田 和弘、伊藤 喬
    • 学会等名
      日本薬学会第134年会
    • 発表場所
      熊本大学
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [学会発表] Birch還元アルキル化反応を用いた(+)-Cassiolの合成研究

    • 著者名/発表者名
      白神 霞、永田 和弘、瀧島 麻美、山川 正博、金光 卓也、宮﨑 倫子、伊藤 喬
    • 学会等名
      日本薬学会第134年会
    • 発表場所
      熊本大学
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [学会発表] ジヒドロピラン骨格を有する微生物産生抗酸化活性物質の合成研究

    • 著者名/発表者名
      鈴木 彩香、永田 和弘、野田 あおい、金光 卓也、宮﨑 倫子、伊藤 喬
    • 学会等名
      日本薬学会第134年会
    • 発表場所
      熊本大学
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [学会発表] 相間移動触媒を用いたLFA-1阻害剤BIRT-377の不斉合成

    • 著者名/発表者名
      古越 冴香、金光 卓也、宮崎 倫子、永田 和弘、伊藤 喬
    • 学会等名
      日本薬学会第134年会
    • 発表場所
      熊本大学
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [学会発表] 5S,11R, diHETEの合成研究

    • 著者名/発表者名
      岩井 彩里、金光 卓也、宮﨑 倫子、金光 卓也、永田 和弘、伊藤 喬
    • 学会等名
      日本薬学会第134年会
    • 発表場所
      熊本大学
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [学会発表] 微生物由来のジヒドロピラン骨格を基盤とする抗酸化活性化合物の合成

    • 著者名/発表者名
      野田 あおい、永田 和弘、金光 卓也、宮崎 倫子、伊藤 喬
    • 学会等名
      第39回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      九州大学 医学部 百年講堂
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [備考] 昭和大学薬学部・講座部門紹介・薬化学

    • URL

      http://www.showa-u.ac.jp/sch/pharm/major/obchem/index.html

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書

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公開日: 2013-05-31   更新日: 2019-07-29  

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