| 研究課題/領域番号 |
24590147
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 帝京平成大学 (2014)
東邦大学 (2012-2013) |
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研究代表者 |
鈴木 英治 帝京平成大学, 薬学部, 教授 (40187753)
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| 研究分担者 |
石神 昭人 地方独立行政法人東京都健康長寿医療センター(東京都健康長寿医療センター研究所), 東京都健康長寿医療センター研究所, 研究副部長 (50270658)
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| 研究期間 (年度) |
2012-04-01 – 2015-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2014年度)
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| 配分額 *注記 |
5,330千円 (直接経費: 4,100千円、間接経費: 1,230千円)
2014年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2013年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2012年度: 2,860千円 (直接経費: 2,200千円、間接経費: 660千円)
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| キーワード | アルツハイマー / アミロイドベータ / 凝集阻害剤 / 繊維化阻害剤 / ベンゾフラン / グルコサミン酸 / 多価フェノール / 有機合成 / ホスホン酸 / 繊維化阻害 |
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| 研究成果の概要 |
Aβの凝集を抑える化合物がADの予防、さらに凝集体を分解する化合物があれば治療薬になり得るというコンセプトに基づき研究した。このような化合物としてAβ認識構造に水溶性官能基を導入したものを合成し、凝集阻害活性を調べた。特に2,5-diarylbenzofuranのA環およびD環上にフェノール性水酸基を導入した誘導体は強い活性を示し、いったん線維化したAβを断片化、溶解する性質も有しAD治療薬として期待できることがわかった。水酸基数と凝集・線維化阻害活性は明らかに相関し、Log P=4に近い化合物ほど活性が強かった。分子量、Log P値から血液－脳関門通過が期待できる化合物群を見出した。
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