| 研究課題/領域番号 |
24590154
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 広島国際大学 |
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研究代表者 |
手納 直規 広島国際大学, 医療栄養学部, 教授 (00535586)
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| 研究期間 (年度) |
2012-04-01 – 2015-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2014年度)
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| 配分額 *注記 |
5,330千円 (直接経費: 4,100千円、間接経費: 1,230千円)
2014年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2013年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2012年度: 3,510千円 (直接経費: 2,700千円、間接経費: 810千円)
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| キーワード | プラスミン阻害剤 / ピロロピリミジン / ヒダントイン / scaffold / Warhead / Scaffold / ニトリル / 構造活性相関 |
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| 研究成果の概要 |
凝固線溶系のセリンプロテアーゼであるプラスミンは、MMPの開始因子としてがんの形成に関わっていることが知られている。従ってプラスミン阻害剤は、新たな作用機序を有する抗がん剤として機能することが推測される。そのため、プラスミンの合成基質の一次配列を基にプラスミン阻害剤をデザインした。その構造的特徴は、warheadとしてニトリル基を持ちことである。また、非ペプチド性阻害剤として、pyrrolopyrimidine をscaffoldとし、それを分子の中心におき活性中心のサブサイト（ヒダントインを含むP4部、warheadを含むP1部）と相互作用するに必要な官能基を配置した。
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