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ギンコライドグルコースプロドラックの創製とその作用および体内動態の検証

研究課題

研究課題/領域番号 24590156
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関独立行政法人放射線医学総合研究所 (2013-2014)
独立行政法人理化学研究所 (2012)

研究代表者

石井 英樹  独立行政法人放射線医学総合研究所, 分子イメージング研究センター, 主任研究員 (80425610)

研究分担者 古山 浩子  岐阜大学, 大学院医学系研究科, 助教 (50402160)
研究期間 (年度) 2012-04-01 – 2015-03-31
研究課題ステータス 完了 (2014年度)
配分額 *注記
5,330千円 (直接経費: 4,100千円、間接経費: 1,230千円)
2014年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2013年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2012年度: 3,250千円 (直接経費: 2,500千円、間接経費: 750千円)
キーワード天然物 / プロドラック / PET / プローブ / ギンコライド
研究成果の概要

イチョウ葉エキスのアルツハイマーや痴呆などへの効能はギンコライド類に起因すると言われているがギンコライド類の脂溶性が低いため細胞への取り込みが悪く、in vivoではそれほど高い活性が得られず、劇的な治療効果が発揮されず、評価が二分している。本研究ではギンコライド類の作用を引き出すため、グルコーストランスポーターを利用したギンコライド類のプロドラック化を目指し、ギンコライドにグルコースを適当なリンカーを介して結合させることで脳への取り込みが促進されることを期待し分子設計を行った。また設計したギンコライド誘導体の生体内動態は短寿命放射性核種で標識した誘導体を合成し評価することを計画した。

報告書

(4件)
  • 2014 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2013 実施状況報告書
  • 2012 実施状況報告書
  • 研究成果

    (4件)

すべて 2015 2014 2013 2012

すべて 雑誌論文 (3件) (うち査読あり 3件、 謝辞記載あり 1件) 学会発表 (1件)

  • [雑誌論文] Pd(0)-mediated [11C]carbonylation of aryl and heteroaryl boronic acid pinacol esters with [11C]carbon monoxide under ambient conditions and a facile process for the conversion of [carbonyl-11C] esters to [carbonyl-11C]amides2015

    • 著者名/発表者名
      Hideki Ishii, Katsuyuki Minegishi, Koutaro Nagatsu, Ming-Rong Zhang
    • 雑誌名

      Tetrahedron

      巻: 71 号: 10 ページ: 1588-1596

    • DOI

      10.1016/j.tet.2015.01.008

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Synthesis of 11C-labeled retinoic acid, [11C]ATRA, via an alkenylboron precursor by Pd(0)-mediated rapid C-[11C]methylation2014

    • 著者名/発表者名
      Masaaki Suzuki, Misato Takashima-Hirano, Hideki Ishii, Chika Watanabe, Kengo Sumi, Hiroko Koyama, Hisashi Doi,
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett.

      巻: 24 号: 15 ページ: 3622-3625

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2014.05.041

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of [11C]Am80 via novel Pd(0)-mediated rapid [11C]carbonylation using aryl-boronate and [11C]carbon monoxide2012

    • 著者名/発表者名
      Misato Takashima-Hirano, Hideki Ishii, Masaaki Suzuki
    • 雑誌名

      ACS Medicinal Chemistry Letters

      巻: 3 号: 10 ページ: 804-807

    • DOI

      10.1021/ml300160w

    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] Synthesis of 6-deoxy-10-[18F]-Ginkgolide B as a PET probe for in vivo study2013

    • 著者名/発表者名
      Hideki Ishii, Hiroshi Mizuma, Hirotaka Onoe, Masaaki Suzuki
    • 学会等名
      21st Winter Fluorine Conference
    • 発表場所
      St. Pete Beach, Florida (USA)
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書

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公開日: 2013-05-31   更新日: 2019-07-29  

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