研究課題/領域番号 |
24590213
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研究種目 |
基盤研究(C)
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配分区分 | 基金 |
応募区分 | 一般 |
研究分野 |
医療系薬学
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研究機関 | 帝京大学 |
研究代表者 |
黄倉 崇 帝京大学, 薬学部, 准教授 (80326123)
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研究分担者 |
出口 芳春 帝京大学, 薬学部, 教授 (40254255)
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研究期間 (年度) |
2012-04-01 – 2015-03-31
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研究課題ステータス |
完了 (2014年度)
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配分額 *注記 |
5,460千円 (直接経費: 4,200千円、間接経費: 1,260千円)
2014年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
2013年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2012年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
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キーワード | 血液脳関門 / トランスポーター / 有機カチオン / 鎮痛薬 / カチオン / 交換輸送体 / blood-brain barrier / organic cation / carnitne / OCTN2 / siRNA / opioid / transporter / オピオイド |
研究成果の概要 |
オキシコドンの効率的な血液脳関門輸送を担う有機カチオン/プロトンアンチポーターが、ヒト血液脳関門細胞で機能することを示した。オキシコドンに加え、弱オピオイドのトラマドールが有機カチオン/プロトンアンチポーターの基質となり、高い脳移行性を制御することを示した。またアポモルヒネの構造異性体を用いたインビトロおよびインビボの解析から、血液脳関門輸送系は構造異性体を区別することはないことが示唆されるとともに、血液脳関門の有機カチオン/プロトンアンチポーターがアポモルヒネのレスキュー治療薬としての速やかな薬効発現を制御することを示した。
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