研究課題
挑戦的萌芽研究
電位依存性ナトリウムチャネルは、テトロドトキシン依存型(TTX-s)と抵抗型(TTX-r)とに分類される。TTX-sに対するリガンドは、テトロドトキシン、サキシトキシン(STX)等が知られるが、TTX-rへの阻害活性を示すリガンドはない。本研究では、TTX-r型リガンドの創製を目的とした。サブタイプ間での配列が顕著に異なる領域と相互作用するSTXのC13位に着目し、STX誘導体類として初めてC13位にグアニジン、ウレア、アセトアミド基が導入された各誘導体の合成を達成した。これらはTTX-rへの中程度の阻害活性を示すことがわかったが、TTX-sとの顕著な選択性はなかった。
すべて 2014 2013 2012 その他
すべて 雑誌論文 (29件) (うち査読あり 29件、 オープンアクセス 1件) 学会発表 (59件) (うち招待講演 7件) 図書 (2件) 備考 (2件)
Chem. Commun.
巻: 50 号: 53 ページ: 6991-6994
10.1039/c4cc00137k
Org. Biomol. Chem
巻: 12 ページ: 3016-3020
Heterocycles
巻: vol.88 号: 2 ページ: 1287-1298
10.3987/com-13-s(s)97
Chem. Eur. J.
巻: 20 ページ: 591-597
Org. Biomol. Chem.
巻: 12 号: 11 ページ: 1681-1685
10.1039/c3ob42310g
Journal of Cancer
巻: 5 号: 5 ページ: 336-343
10.7150/jca.7202
Asian J. Org. Chem.
巻: 3 ページ: 445-448
巻: 12 号: 19 ページ: 3016-3020
10.1039/c4ob00071d
巻: in press
巻: 11 ページ: 6642-6649
Nat. Prod. Commun
巻: 8 ページ: 961-964
J. Am. Chem. Soc.
巻: 135 号: 36 ページ: 13495-13501
10.1021/ja405843r
Chem. Rec.
巻: 13 号: 6 ページ: 539-548
10.1002/tcr.201300015
巻: 19 号: 49 ページ: 16740-16745
10.1002/chem.201303006
Molecules
巻: 18 号: 10 ページ: 12500-12537
10.3390/molecules181012500
Angewandte Chemie International Edition
巻: vol.52 号: 46 ページ: 12052-12055
10.1002/anie.201305366
Journal of Clinical Investigation
巻: 123 号: 11 ページ: 4579-4594
10.1172/jci67804
Chem. Asian J.
巻: 8 号: 1 ページ: 244-250
10.1002/asia.201200820
Med. Chem. Commun.
巻: 4 号: 1 ページ: 260-264
10.1039/c2md20234d
Organic & Biomol. Chem.
巻: 11 号: 17 ページ: 2780-2786
10.1039/c3ob27479a
巻: 18 号: 4 ページ: 4328-4341
10.3390/molecules18044328
Natural Product Chemistry
巻: in print
Pure Appl. Chem
巻: 84 ページ: 1445-1453
巻: Vol.84 号: 1 ページ: 401-411
10.3987/com-11-s(p)88
Pure Appl. Chem.
巻: 84 号: 6 ページ: 1445-1453
10.1351/pac-con-11-09-10
ChemBioChem
巻: Vol.13 号: 6 ページ: 774-777
10.1002/cbic.201200013
Chem. Commum.
巻: 48 号: 63 ページ: 7777-7789
10.1039/c2cc31846f
Org Biomol Chem.
巻: 10(38) 号: 38 ページ: 7826-7839
10.1039/c2ob26017d
http://www.tuat.ac.jp/~nagasawa/
http://www.tuat.ac.jp/~nagasawa/index.html