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タンパク質の高次構造構築制御による生体応答調節の基礎医薬基盤

研究課題

研究課題/領域番号 24790119
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 創薬化学
研究機関東京薬科大学

研究代表者

青山 洋史  東京薬科大学, 薬学部, 准教授 (40374699)

研究期間 (年度) 2012-04-01 – 2014-03-31
研究課題ステータス 完了 (2013年度)
配分額 *注記
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2013年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2012年度: 2,860千円 (直接経費: 2,200千円、間接経費: 660千円)
キーワード虚血/再灌流障害 / HCV / フォールディング / ダントロレン / 虚血・再灌流障害 / ミトコンドリア / C型肝炎 / 虚血性疾患 / PTP
研究概要

本研究では高次標的創薬手法を確立するための基盤研究を行うことを目的とした。ここで言う高次標的とはタンパク質のフォールディング制御因子である。また具体的な病態としては梗塞治療後の再灌流による細胞障害やC型肝炎ウイルスの増殖であり、対象タンパク質はシクロスポリンである。本研究では分子シャペロンであるシクロスポリンを高次標的として、タンパク質のフォールディング誘導活性を負に制御して虚血/再灌流誘発性細胞死やC型肝炎ウイルスの増殖を抑制しうる化合物の開発に標的を絞り、研究を行った。その結果、虚血/再灌流誘発性細胞死の抑制効果が期待できる化合物群の開発に成功し、学術的にも興味深い知見を得ることができた。

報告書

(3件)
  • 2013 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2012 実施状況報告書
  • 研究成果

    (2件)

すべて 2013 2012

すべて 雑誌論文 (2件) (うち査読あり 2件)

  • [雑誌論文] Novel Strategy for Synthesis of Substituted Benzimidazo[1,2-a]quinolines2013

    • 著者名/発表者名
      Jun-ya Kato, Yutaro Ito, Ryosuke Ijuin, Hiroshi Aoyama, Tsutomu Yokomatsu
    • 雑誌名

      Organic Letters

      巻: 15 号: 14 ページ: 3794-3797

    • DOI

      10.1021/ol4017723

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Small-molecular inhibitors of Ca2+-induced mitochondrial permeability transition (MPT) derived from muscle relaxant dantrolene.2012

    • 著者名/発表者名
      Shinpei Murasawa
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry

      巻: 20 号: 21 ページ: 6384-6393

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2012.08.062

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書 2012 実施状況報告書
    • 査読あり

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公開日: 2013-05-31   更新日: 2019-07-29  

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