| 研究課題/領域番号 |
24790122
|
|---|
| 研究種目 |
若手研究(B)
|
| 配分区分 | 基金 |
|---|
| 研究分野 |
創薬化学
|
|---|
| 研究機関 | 安田女子大学 |
|---|
研究代表者 |
西村 良夫 安田女子大学, 薬学部, 助教 (60431516)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2012-04-01 – 2014-03-31
|
| 研究課題ステータス |
完了 (2013年度)
|
| 配分額 *注記 |
4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
2013年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2012年度: 3,250千円 (直接経費: 2,500千円、間接経費: 750千円)
|
|---|
| キーワード | β-ヘテロ置換α,α-二置換α-アミノ酸 / リパーゼ触媒 / 非対称化 / 1,3-ジオール / アジリジン / 不斉四級炭素 / β-ヘテロα,α-二置換α-アミノ酸 / 不斉四級中心 / β，β-二置換α-アミノ酸 |
|---|
| 研究概要 |
酸素、硫黄や窒素などのヘテロ原子がβ-位に結合したβ-ヘテロα,α-二置換α-アミノ酸誘導体は医薬原料として有用な化合物である。本研究は、上記誘導体の新しい効率的合成法を実現することを目的とし、α-位の四級不斉炭素をリパーゼ触媒による対称 1,3-ジオールの立体選択的アセチル化反応で構築することを特徴とする。
予備的実証研究として、アルドース還元酵素阻害作用を有する糖尿病合併症治療薬候補化合物ラニレスタットの立体選択的合成法を開発した（>99% 鏡像異性体過剰率）。また、N-Cbz (S)-α-メチルセリンについて、実用的な不斉合成法を確立した。
|
