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腎毒性を軽減する安全で効果的ながん治療用ラジオアイソトープ標識ペプチドの開発

研究課題

研究課題/領域番号 24791329
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 放射線科学
研究機関北海道医療大学

研究代表者

大島 伸宏  北海道医療大学, 薬学部, 助教 (80508648)

研究期間 (年度) 2012-04-01 – 2015-03-31
研究課題ステータス 完了 (2014年度)
配分額 *注記
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2014年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2013年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2012年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
キーワードがん / アイソトープ内用療法 / オクトレオチド / 薬物体内動態制御 / 放射性医薬品 / 腎臓 / ペプチド / インジウム-111 / 体内動態制御 / 負電荷導入 / 薬物動態制御 / 副作用低減
研究成果の概要

がん治療の 1 つとして、放射性核種 (RI) で標識した低分子量ペプチドの利用が研究されているが、高い腎放射能集積が臨床応用への障害となっている。これまでに我々は、ペプチドへの負電荷導入が腎集積低減に有用であることを示し、導入法の違いが、がんへの集積性を変化させることを明らかにした。本研究では、がん集積性の維持と腎集積低減を両立する「安全で効果的ながん治療用RI 標識ペプチドの開発」を目指した。種々のペプチドを培養がん細胞および担がんマウスを用いて評価したところ、腎集積低減に加え、がんへの集積を数倍に増大する化合物を見出した。今後、がん治療用放射性薬剤としての有用性を評価する予定である。

報告書

(4件)
  • 2014 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2013 実施状況報告書
  • 2012 実施状況報告書
  • 研究成果

    (6件)

すべて 2015 2014 2013 その他

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件) 学会発表 (4件) 産業財産権 (1件)

  • [雑誌論文] Design, synthesis and biological evaluation of negatively charged 111In-DTPA-octreotide derivatives2014

    • 著者名/発表者名
      Oshima N, Akizawa H, Zhao S, Nishijima K, Kitamura Y, Arano Y, Kuge Y, Ohkura K
    • 雑誌名

      Bioorgan Med Chem

      巻: 22 号: 4 ページ: 1377-1382

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2013.12.063

    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] [111In-DTPA-D-Phe-1-Asp0-D-Phe1]-オクトレオチドの体内動態評価: 放射能の腎集積性 低減と腫瘍集積性の向上2015

    • 著者名/発表者名
      大島 伸宏, 秋澤 宏行, 河嶋 秀和, 趙 松吉, 趙 芫, 西嶋 剣一, 北村 陽二, 荒野 泰, 久下 裕司, 大倉 一枝
    • 学会等名
      日本薬学会第135年会
    • 発表場所
      神戸学院大学
    • 年月日
      2015-03-25 – 2015-03-28
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [学会発表] テガフールとメトキシナフタレンとの光反応による新規付加体の生成2014

    • 著者名/発表者名
      大倉一枝、秋澤宏行、菅生辰之、大島伸宏、関興一
    • 学会等名
      日本薬学会第134年会
    • 発表場所
      熊本市総合体育館
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [学会発表] 90Y標識のための2-(p-aminobenzyl)-6-methyl-DTPA-結合オクトレオチド誘導体の合成2013

    • 著者名/発表者名
      大島伸宏、秋澤宏行、大倉一枝
    • 学会等名
      日本薬学会 第133年会
    • 発表場所
      パシフィコ横浜
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] アスパラギン酸で負電荷を導入した111In-DTPA-D-Phe1-オクトレオチド誘導体の in vitro 腫瘍集積性および体内動態の評価

    • 著者名/発表者名
      大島伸宏、秋澤宏行、趙松吉、趙芫、西嶋剣一、北村陽二、荒野泰、久下裕司、大倉一枝
    • 学会等名
      日本薬学会北海道支部 139回例会
    • 発表場所
      北海道大学学術交流会館
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [産業財産権] オクトレオチド類似体及びそれを用いた放射性画像診断剤2013

    • 発明者名
      大島伸宏、秋澤宏行、大倉一枝、他4名
    • 権利者名
      大島伸宏、秋澤宏行、大倉一枝、他4名
    • 産業財産権種類
      特許
    • 産業財産権番号
      2013-194032
    • 出願年月日
      2013-09-19
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書

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公開日: 2013-05-31   更新日: 2019-07-29  

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