Late-Stage Functionalization戦略に立脚した複雑天然物の自在な網羅的合成

• 研究課題/領域番号: 24H00591
• 研究種目: 基盤研究(A)
• 配分区分: 補助金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 中区分47:薬学およびその関連分野
• 研究機関: 東北大学
• 研究代表者: 徳山 英利 東北大学, 薬学研究科, 教授 (00282608)
• 研究期間 (年度): 2024-04-01 – 2029-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2025年度)
• 配分額: 47,320千円 (直接経費: 36,400千円、間接経費: 10,920千円); 2025年度: 9,490千円 (直接経費: 7,300千円、間接経費: 2,190千円); 2024年度: 10,530千円 (直接経費: 8,100千円、間接経費: 2,430千円)
• キーワード: 全合成 / 天然有機化合物 / アルカロイド / 酸化反応 / 網羅的合成

研究開始時の研究の概要

ヘテロ元素、スピロ骨格、二量体型構造、sp3炭素に富んだ多環性縮環構造等の合成困難な構造モチーフを含む天然分子を用いた創薬を指向し、ジテルペンアルカロイド、抗腫瘍性海産アルカロイドディスコハブディン類、中分子環状ペプチドアマトキシン類、二量体型アルカロイド、ユズリハアルカロイド、を合成標的とし、独自の生体内酵素模倣型酸化反応を用いて、合成終盤での化学変換を行うLate-Stage Functionalization戦略による網羅的合成を達成する。短工程かつ量的供給やライブラリー構築、プローブ分子や抗体医薬複合体などの迅速合成を通して、未開拓であった創薬リード化合物の掘り起こしに繋げる。