エピジェネティクス複合体を標的としたキメラ分子の創製研究

• 研究課題/領域番号: 24H00595
• 研究種目: 基盤研究(A)
• 配分区分: 補助金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 中区分47:薬学およびその関連分野
• 研究機関: 大阪大学
• 研究代表者: 鈴木 孝禎 大阪大学, 産業科学研究所, 教授 (90372838)
• 研究分担者: 山下 泰信 大阪大学, 産業科学研究所, 助教 (10873408) ; 伊藤 幸裕 大阪大学, 産業科学研究所, 准教授 (30636402) ; 高田 悠里 大阪大学, 産業科学研究所, 助教 (20902357)
• 研究期間 (年度): 2024-04-01 – 2027-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2024年度)
• 配分額: 48,230千円 (直接経費: 37,100千円、間接経費: 11,130千円); 2024年度: 17,420千円 (直接経費: 13,400千円、間接経費: 4,020千円)
• キーワード: キメラ分子 / 複合体 / エピジェネティクス / 創薬 / がん

研究開始時の研究の概要

エピジェネティクスの異常は、多くの疾患に関与することから、これまで、エピジェネティック酵素の触媒活性を標的としたエピジェネティクス創薬が展開されてきた。一方、これまでの生物学研究から、それらのエピジェネティック酵素は、転写因子などのタンパク質や長鎖ノンコーディングRNA (lncRNA)と複合体を形成し転写を制御すること、それらの複合体形成の異常が疾患に関与することが示されてきた。しかし、これまでに、複合体を標的とした創薬化学研究は行われていない。本研究では、エピジェネティクス複合体を標的としたキメラ分子の創製研究を行い、単なる酵素阻害剤には見られない薬理活性を示すキメラ分子を創製する。