ビスインドールアルカロイド類のモジュラー型全合成とライブラリー構築

• 研究課題/領域番号: 24K02141
• 研究種目: 基盤研究(B)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連; 小区分47050:環境および天然医薬資源学関連; 合同審査対象区分:小区分47010:薬系化学および創薬科学関連、小区分47050:環境および天然医薬資源学関連
• 研究機関: 千葉大学
• 研究代表者: 石川 勇人 千葉大学, 大学院薬学研究院, 教授 (80453827)
• 研究分担者: 塚本 佐知子 熊本大学, 大学院生命科学研究部附属グローバル天然物科学研究センター, 教授 (40192190)
• 研究期間 (年度): 2024-04-01 – 2027-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2024年度)
• 配分額: 18,590千円 (直接経費: 14,300千円、間接経費: 4,290千円); 2026年度: 6,370千円 (直接経費: 4,900千円、間接経費: 1,470千円); 2025年度: 6,370千円 (直接経費: 4,900千円、間接経費: 1,470千円); 2024年度: 5,850千円 (直接経費: 4,500千円、間接経費: 1,350千円)
• キーワード: ビスインドールアルカロイド / 全合成 / バイオインスパイアード反応 / モジュラー型全合成 / 中分子天然物

研究開始時の研究の概要

近年、新しい医薬分子モダリティとして中分子化合物が注目を集めている。本申請研究ではこれまで創薬研究が十分に進んでいない中分子天然物を、その生合成に倣って集団的に全合成し、続く生物活性スクリーニングにより医薬シーズへと昇華する。具体的には、植物由来ビスインドールアルカロイドを上部モジュールと下部モジュールに分けてそれぞれ調製し、バイオインスパイアード縮合反応によりヘテロ二量化する（モジュラー型全合成）。上部モジュールは独自に開発した有機触媒反応やバイオインスパイアード反応で簡便に合成し、下部モジュールは化学合成だけでなく、研究室に所蔵している130種のアルカロイドライブラリーを活用する。