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SIK3選択的活性化剤/阻害剤の創製研究

研究課題

研究課題/領域番号 24K08610
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分37020:生物分子化学関連
研究機関筑波大学

研究代表者

沓村 憲樹  筑波大学, 国際統合睡眠医科学研究機構, 教授 (00439241)

研究分担者 須貝 智也  筑波大学, 国際統合睡眠医科学研究機構, 助教 (20831316)
研究期間 (年度) 2024-04-01 – 2027-03-31
研究課題ステータス 交付 (2024年度)
配分額 *注記
4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
2026年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2025年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2024年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
キーワードキナーゼ / 阻害剤 / 活性化剤 / 構造活性相関 / 創薬
研究開始時の研究の概要

本研究の目的は、in vivoでも利用可能な世界初のSIK3選択的活性化剤とSIK3選択的阻害剤の創製である。脳内のSIK3は睡眠の質と量を調整するが、その詳細な機構は未解明である。SIK3の真の機能を解明するため、生体内でSIK3のみを活性化または阻害する低分子の創製を目指す。活性化剤は当機構で見出した天然物の構造を基盤として、阻害剤は既存の阻害剤の構造を基盤として、それぞれのSAR情報を効率的に収集し、構造最適化を経て創製する。本研究の推進は、将来、睡眠科学分野の発展に大きく貢献するものであり、睡眠障害の治療や予防への新たな解決策を提案するものである。

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公開日: 2024-04-05   更新日: 2024-06-24  

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