エストロゲン受容体陽性乳がん細胞株を選択的に阻害するラメラリン系ER阻害剤の開発

• 研究課題/領域番号: 24K08615
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分37020:生物分子化学関連
• 研究機関: 長崎大学
• 研究代表者: 福田 勉 長崎大学, 環境保全センター, 准教授 (80295097)
• 研究期間 (年度): 2024-04-01 – 2027-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2024年度)
• 配分額: 4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円); 2026年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円); 2025年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円); 2024年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
• キーワード: ラメラリン / ER陽性乳がん細胞株 / ER阻害剤

研究開始時の研究の概要

海洋生物から単離されるラメラリン類は、さまざまな生理活性を示す。ラメラリンから誘導された化合物の一部がエストロゲン受容体 (ER) 陽性乳がん細胞株MCF-7を選択的に増殖阻害し、かつER阻害に基づく抗がん作用を持つことに着目し、本研究では、効率的な合成手法の確立、MCF-7選択的増殖阻害活性の評価、構造活性相関データおよびドッキングシミュレーションを踏まえた分子の再設計を通じて、高活性かつ高選択的なラメラリン系のMCF-7増殖阻害剤の開発を行う。今回開発する誘導体は、乳がんの内分泌療法に有効な新規ER阻害剤として期待される。