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新規E3リガーゼを利用した標的タンパク質分解手法の基盤構築と安全性評価

研究課題

研究課題/領域番号 24K08645
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分37030:ケミカルバイオロジー関連
研究機関国立医薬品食品衛生研究所

研究代表者

大岡 伸通  国立医薬品食品衛生研究所, 遺伝子医薬部, 室長 (80568519)

研究期間 (年度) 2024-04-01 – 2027-03-31
研究課題ステータス 交付 (2024年度)
配分額 *注記
4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
2026年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2025年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2024年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
キーワードPROTAC / SNIPER / E3リガーゼ / ユビキチン / プロテアソーム
研究開始時の研究の概要

PROTAC/SNIPERは、標的タンパク質とE3リガーゼに結合する各々のリガンドをリンカーで繋いだ化合物である。これらのリガンドを介して、標的タンパク質にE3を強制的にリクルートし、ユビキチン・プロテアソーム系により分解する。標的に結合するリガンドがあれば、様々なタンパク質を分解する化合物を合理的に設計することが可能な汎用性の高い創薬技術である。一方で、ヒトでは約600種類のE3がある中で、現状では10種類程度しか本技術に利用できておらず、E3のレパートリーを増やすことが、本技術の適用範囲を広げるためには重要である。本研究では、新規E3を利用した新しい標的タンパク質分解手法の基礎を構築する。

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公開日: 2024-04-05   更新日: 2024-06-24  

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