多段階修飾・構造制御を可能とする新規ペプチドスキャニング法の開発

• 研究課題/領域番号: 24K09703
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
• 研究機関: 北海道大学
• 研究代表者: 勝山 彬 北海道大学, 薬学研究院, 助教 (20824709)
• 研究期間 (年度): 2024-04-01 – 2027-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2024年度)
• 配分額: 4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円); 2026年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円); 2025年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円); 2024年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
• キーワード: ペプチド / 抗菌薬 / 抗がん剤

研究開始時の研究の概要

中分子ペプチドは近年新たな創薬モダリティとして注目を集めている。一方で、医薬品として開発するために必須となる誘導体合成の工程の煩雑さから、より効率的な手法が求められている。本研究課題では、ペプチドを構成するアミノ酸を系統的に変換する「ペプチドスキャニング」の概念発展させ、二段階の化学修飾が可能な方法論とすることで、抗腫瘍活性や抗菌活性といったペプチドが元来持っている生物活性の向上に向けた構造展開を迅速に達成する新規手法を確立する。加えて、二箇所の修飾を活用して、ペプチドの構造制御に利用されるステープル化をも同時に行える方法へと発展させることを目指す。