硫黄含有複雑天然物の化学合成に立脚して展開する創薬研究

• 研究課題/領域番号: 24K09704
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
• 研究機関: 東北大学
• 研究代表者: 坂田 樹理 東北大学, 薬学研究科, 助教 (20772700)
• 研究期間 (年度): 2024-04-01 – 2027-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2024年度)
• 配分額: 4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円); 2026年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円); 2025年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円); 2024年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
• キーワード: ディスコハブディン / アトカミン / 4'-チオ核酸 / アルボマイシン

研究開始時の研究の概要

本研究課題では、硫黄含有複雑天然物の化学合成に立脚した創薬研究の展開する。具体体には、高い抗腫瘍活性を有しながらも合成法の乏しい硫黄含有ディスコハブディン類の網羅的合成法を確立する (34種)。その後、天然物と中間体を用いたライブラリー構築および活性評価につなげ、本化合物を用いた創薬研究の足がかりを得る。また、本全合成研究から抽出した独自の硫黄含有sp3複素環構築法を深化させ、異なる硫黄含有高次構造アルカロイドの化学合成に応用する。さらに天然物の化学合成とは異なる切り口の創薬プラットフォームとして、4’-チオ核酸の新規合成法の開発にも取り組む。