病原菌のリン酸化酵素阻害剤（抗生物質）の多検体高速スクリーニングシステムの開発

• 研究課題/領域番号: 24K09710
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
• 研究機関: 広島大学
• 研究代表者: 木下 恵美子 広島大学, 医系科学研究科(薬), 助教 (40379912)
• 研究期間 (年度): 2024-04-01 – 2027-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2024年度)
• 配分額: 4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円); 2026年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円); 2025年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円); 2024年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
• キーワード: 抗生物質

研究開始時の研究の概要

既存の治療法が適用できない薬剤耐性病原細菌の出現はつねに世界的な脅威である。これらの増殖，病原性，薬剤耐性遺伝子の発現はヒスチジンキナーゼが関与する２成分情報伝達機構によって制御されることが明らかにされている。ヒスチジンキナーゼ阻害剤は次世代型抗菌薬として開発が期待されているが，不安定なヒスチジンのリン酸化を介する酵素活性測定キット等が市販されていない。本研究では，申請者らが独自に開発したリン酸基捕捉分子「フォスタグ」を用いた特に不安定なリン酸化タンパク質の蛍光検出分子の開発，それを利用したヒスチジンキナーゼ阻害剤（次世代型抗菌薬）の多検体高速スクリーニングシステムを開発することを目的とする。