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キノン構造を排除したベンゾイソクロマン誘導体の設計・合成と抗菌活性化合物の探索

研究課題

研究課題/領域番号 24K09711
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
研究機関広島大学

研究代表者

熊本 卓哉  広島大学, 医系科学研究科(薬), 教授 (50292678)

研究分担者 市瀬 浩志  武蔵野大学, 薬学部, 教授 (40282610)
黒田 照夫  広島大学, 医系科学研究科(薬), 教授 (80304327)
研究期間 (年度) 2024-04-01 – 2027-03-31
研究課題ステータス 交付 (2024年度)
配分額 *注記
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2026年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2025年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2024年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
キーワード抗菌活性 / ベンゾイソクロマン / キノン構造 / PAINS
研究開始時の研究の概要

アクチノロジン (ACT) は二量体キノン構造をもつ抗生物質であり,その抗菌活性にはキノン部位が触媒する活性酸素種の生成が関与している.しかしこのようなキノン誘導体は毒性発現に関連する構造に分類されている.我々は ACT の生合成研究の途上,キノン構造を持たない合成中間体が耐性菌に対する抗菌活性をもつことを見出した.今回,この結果を端緒として,「キノン構造を排除した抗菌活性新規誘導体の創出」を目指し,キノン構造を排除した単量体の設計とその効率的合成法の確立,単量体の二量化反応,得られた化合物群の新規抗菌活性化合物の探索を検討する.

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公開日: 2024-04-05   更新日: 2024-06-24  

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