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アミド選択的な還元を鍵とする金属捕捉環状ペプチド天然物の全合成と三次元構造の解明

研究課題

研究課題/領域番号 24K09724
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
研究機関順天堂大学

研究代表者

大澤 宏祐  順天堂大学, 薬学部, 准教授 (20774417)

研究期間 (年度) 2024-04-01 – 2027-03-31
研究課題ステータス 交付 (2024年度)
配分額 *注記
4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
2026年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2025年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2024年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
キーワード環状ペプチド / シデロフォア / 全合成 / 構造活性相関 / 三次元構造
研究開始時の研究の概要

生物活性環状ペプチドの三次元構造は、標的分子との特異的結合の理解に重要である。特に、シデロフォアと呼ばれる鉄キレート構造をもつ環状ペプチドは、生物にとっての必須元素である鉄の取り込みに深く関与するため、強力に金属を捕捉する三次元構造に興味がもたれる。
本研究では、環状デプシペプチド構造をもつペプチド性シデロフォア「グラミバクチン」の世界初の全合成を目指す。加えて、合成品のNMR解析やX線結晶構造解析を行い三次元構造を提示する。さらに、金属キレート部位を変えた類縁体の合成と金属放出速度の評価により、三次元構造と金属キレート形成の構造-活性相関を明らかにする。

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公開日: 2024-04-05   更新日: 2024-06-24  

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