ラクタム類縁体の特性を利用した含窒素/酸素ヘテロ中員環合成

• 研究課題/領域番号: 24K09740
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
• 研究機関: 神戸薬科大学
• 研究代表者: 武田 紀彦 神戸薬科大学, 薬学部, 准教授 (30449871)
• 研究分担者: 上田 昌史 神戸薬科大学, 薬学部, 教授 (00340935)
• 研究期間 (年度): 2024-04-01 – 2027-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2024年度)
• 配分額: 4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円); 2026年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円); 2025年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円); 2024年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
• キーワード: ラクタム / アミド / 求核付加反応 / 環拡大反応

研究開始時の研究の概要

ヘテロ環化合物は医薬品構築ユニットとして汎用されており、今なお多くの合成研究が活発に展開されている。一方で、その合成法が未だ数少なく、開拓の余地が残されているものもいくつか存在する。例えば、窒素と酸素を含む7－8員環状ヘテロ環化合物として知られている、オキサゼピン類やオキサゾシノン類などがその例である。
本研究では未だその合成法が限られている、N,O－7/8ヘテロ環の新規合成法の開発を目的とする。目的を達するために、ヒドロキサメートの窒素－酸素結合の開裂を引き金とする、結合再配列による環拡大法を新たに導入する。これにより、ヘテロ環化学の進歩と創薬研究の発展に資することが期待できる。