α線核医学治療の普及を目指した新規LAT-1選択的コンパニオン診断薬の開発

• 研究課題/領域番号: 24K10909
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分52040:放射線科学関連
• 研究機関: 大阪大学
• 研究代表者: 栗本 健太 大阪大学, 医学部附属病院, 薬剤師 (70868968)
• 研究期間 (年度): 2024-04-01 – 2027-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2024年度)
• 配分額: 4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円); 2026年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円); 2025年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円); 2024年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
• キーワード: PET / アスタチン / LAT-1 / コンパニオン薬剤

研究開始時の研究の概要

がん特異性の高い輸送体としてLAT-1が注目されている。近年、LAT-1を介して腫瘍に集積するフェニルアラニン誘導体が開発され、L-フェニルアラニンのパラ位に211Atを標識した[211At]4AtPheの抗腫瘍効果が報告されている。標的とする腫瘍への特異的な集積と正常臓器への非特異的集積の有無を確認することは重要であるが、[211At]4AtPheのためのコンパニオン診断薬については検討されていない。そこでコンパニオン薬剤として[123I]4IPheと[18F]4FPheに着目し、これらの標識合成法の確立と[211At]4AtPheのコンパニオン薬剤として有用性を確認する。