ヒドロキサメート型環状ペプチドCHAP108とASP2397の全合成および構造活性相関への展開

• 研究課題/領域番号: 24K17792
• 研究種目: 若手研究
• 配分区分: 基金
• 審査区分: 小区分37020:生物分子化学関連
• 研究機関: 横浜国立大学
• 研究代表者: 佐藤 大輔 横浜国立大学, 大学院工学研究院, 非常勤教員 (10990046)
• 研究期間 (年度): 2024-04-01 – 2027-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2024年度)
• 配分額: 4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円); 2026年度: 780千円 (直接経費: 600千円、間接経費: 180千円); 2025年度: 520千円 (直接経費: 400千円、間接経費: 120千円); 2024年度: 3,380千円 (直接経費: 2,600千円、間接経費: 780千円)
• キーワード: 環状ペプチド / シデロフォア / ヒドロキサム酸 / アミノ酸合成 / 構造活性相関

研究開始時の研究の概要

ヒドロキサメート型環状ペプチドであるCHAP108は細胞増殖活性を有し、またASP2397は抗真菌活性を示すため、医薬品候補化合物として注目されている。しかし、これらの安定供給を実現する化学合成法が確立されていないため、作用機序の解明が不十分である。そこで本研究ではCHAP108とASP2397に着目し、これらの簡便かつ汎用的な化学合成法を確立する。そして、アミノ酸側鎖を変えた様々なアナローグとともに立体構造解析を行うことで、生物活性につながるような機能や構造を明らかにする。本研究の成果は、ヒドロキサメート型環状ペプチドにおける医薬品候補化合物の探索や作用機序の解明に貢献できると期待される。