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天然物誘導体ライブラリー合成戦略の適用拡大を目指した改良と抗菌活性天然物への応用

研究課題

研究課題/領域番号 24K18248
研究種目

若手研究

配分区分基金
審査区分 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
研究機関北海道大学

研究代表者

山本 一貴  北海道大学, 薬学研究院, 助教 (50955127)

研究期間 (年度) 2024-04-01 – 2027-03-31
研究課題ステータス 交付 (2024年度)
配分額 *注記
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2026年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2025年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2024年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
キーワード天然物化学 / 創薬化学 / ライブラリー合成 / 抗菌薬
研究開始時の研究の概要

新規抗菌薬の創薬シーズとして有望であるMraY阻害天然物を基に、効率的に化学構造改変を行うことのできるビルドアップライブラリー合成戦略を用いて、抗菌薬リードの創出を目指す。本課題では、抗菌天然物であるツニカマイシン・カプラマイシンを基に、先行研究でよりもライブラリー合成におけるリンカー長を短くすること、新規の結合パターンを探索することを目指す。具体的には、先行研究においてはベンゼン環をリンカーに導入していたが、MraYとの複合体構造からは、あまり適切なリンカーではないことが考えられ、あまり阻害活性が向上しなかったため、これを改善する。また、新規結合パターンを探索し、新規誘導体創出を目指す。

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公開日: 2024-04-05   更新日: 2024-06-24  

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