FIHを標的とした代謝異常関連脂肪肝MAFLDの治療に有効なシード化合物の探索

• 研究課題/領域番号: 24K18295
• 研究種目: 若手研究
• 配分区分: 基金
• 審査区分: 小区分47050:環境および天然医薬資源学関連
• 研究機関: 富山大学
• 研究代表者: 中嶋 優 富山大学, 学術研究部薬学・和漢系, 助教 (60902038)
• 研究期間 (年度): 2024-04-01 – 2026-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2024年度)
• 配分額: 4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円); 2025年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円); 2024年度: 2,990千円 (直接経費: 2,300千円、間接経費: 690千円)
• キーワード: 2OG依存性酸化酵素

研究開始時の研究の概要

本研究は，天然資源等からヒト由来アスパラギン水酸化酵素factor inhibiting hypoxia-inducible factor (FIH)に対する阻害剤を探索し，かつ，それらとFIHとの複合体結晶構造から阻害作用機序を明らかにして新たなMAFLD治療薬シード候補を取得することを目的とする。さらに，得られた天然阻害剤とFIH複合体構造を基にして天然物の部分構造を改変させ，より阻害活性の高い化合物の有機合成を目指す。