|
ペプチドは主鎖の環化や側鎖の修飾によって膜透過性や代謝安定性、標的特異性が向上する。実際に環状ペプチドはその高い臨床応用性から中分子医薬品のシードとして期待、研究されている。したがって環状ペプチドの合成終盤での構造多様化法は、化合物ライブラリーを効率的に構築可能となるため、中分子創薬の発展の一助となる。しかしながらペプチド分子には多様な側鎖官能基が混在するため、残基選択的な修飾を施す既存の手法では多段階の保護・脱保護の過程や金属触媒の利用が必要であり環境負荷が高い。
本研究では、我々が見出した初のArg選択的な修飾酵素を出発点として、環境調和性の高い環状ペプチドの構造多様化手法を開発する。
|
