| 研究課題/領域番号 |
25251006
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| 研究種目 |
基盤研究(A)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
構造生物化学
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| 研究機関 | 京都大学 |
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研究代表者 |
加藤 博章 京都大学, 薬学研究科(研究院), 教授 (90204487)
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| 研究分担者 |
渡辺 文太 京都大学, 化学研究所, 助教 (10544637)
中津 亨 京都大学, 大学院薬学研究科, 准教授 (50293949)
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| 連携研究者 |
山口 知宏 京都大学, 大学院薬学研究科, 助教 (80346791)
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| 研究期間 (年度) |
2013-04-01 – 2016-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2015年度)
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| 配分額 *注記 |
43,030千円 (直接経費: 33,100千円、間接経費: 9,930千円)
2015年度: 12,090千円 (直接経費: 9,300千円、間接経費: 2,790千円)
2014年度: 12,090千円 (直接経費: 9,300千円、間接経費: 2,790千円)
2013年度: 18,850千円 (直接経費: 14,500千円、間接経費: 4,350千円)
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| キーワード | 生体膜 / 構造機能相関 / 受容体 / X線結晶構造解析 / 生体膜及び受容体 / ＡＢＣトランスポーター / 多剤耐性 / X線結晶解析 / 薬理学 |
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| 研究成果の概要 |
好温性の真核生物シゾン（Cyanidioschyzon merolae）からヒトP糖タンパク質とアミノ酸配列と基質特異性の良く似たABCトランスポーターを発見し、CmABCB1と命名した。そして、その内向型状態構造について最高2.4オングストローム分解能での立体構造決定を達成した。これは、論文発表時点において世界最高分解能で解析されたABCトランスポーターの立体構造である。さらに、特殊ペプチドライブラリーからCmABCB1に対する特異的な阻害剤を創製した。得られた阻害剤aCAPは、ABC多剤排出トランスポーターを分子の外側から鎹を打つように阻害する新規なメカニズムのものであった。
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