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治療応答に伴うミトコンドリア機能変化に反応する新規がんイメージング薬剤の開発

研究課題

研究課題/領域番号 25293262
研究種目

基盤研究(B)

配分区分一部基金
応募区分一般
研究分野 放射線科学
研究機関浜松医科大学

研究代表者

間賀田 泰寛  浜松医科大学, 光尖端医学教育研究センター, 教授 (20209399)

研究分担者 阪原 晴海  浜松医科大学, 医学部, 教授 (10187031)
鈴木 千恵  浜松医科大学, 光尖端医学教育研究センター, 助教 (20637285)
小川 美香子  北海道大学, 薬学研究院, 教授 (20344351)
高島 好聖  浜松医科大学, メディカルフォトニクス研究センター, 助教 (70525592)
研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2016-03-31
研究課題ステータス 完了 (2015年度)
配分額 *注記
16,250千円 (直接経費: 12,500千円、間接経費: 3,750千円)
2015年度: 4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2014年度: 4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2013年度: 7,670千円 (直接経費: 5,900千円、間接経費: 1,770千円)
キーワード放射性医薬品 / がん / PET / SPECT / ミトコンドリア / 膜電位 / 多剤耐性輸送タンパク / 放射線 / 薬学 / イメージングプローブ
研究成果の概要

がん治療後のミトコンドリア機能変化を画像化し得る新規イメージングプローブ開発を行った。これまでに開発した放射性ヨウ素標識脂溶性カチオン誘導体であるI-125-DPPはミトコンドリア膜電位に依存して細胞に集積するものの、P-gpにより細胞外へ排泄されたため、P-gpの阻害剤であるスチルベンをその構造に導入したI-125-DESPを開発した。腫瘍細胞を用いた取込実験では、I-125-DDPに比べて6.7倍高い取込を示すとともに、P-gpに一定の阻害効果を示して細胞内に蓄積し、本薬剤デザインのPOCが得られた。インビボ試験の結果、肝臓に高く集積し、残念ながら腫瘍への取り込みは低値を示した。

報告書

(4件)
  • 2015 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2014 実績報告書
  • 2013 実績報告書
  • 研究成果

    (1件)

すべて 2015

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件、 謝辞記載あり 1件)

  • [雑誌論文] Development of radioiodinated lipophilic cationic compounds for myocardial imaging.2015

    • 著者名/発表者名
      Sakai T, Saito Y, Takashima M, Ogawa M, Magata Y.
    • 雑誌名

      Nucl Med Biol

      巻: 42 ページ: 482-487

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり

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公開日: 2013-05-21   更新日: 2019-07-29  

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