| 研究課題/領域番号 |
25350981
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
ケミカルバイオロジー
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| 研究機関 | 国立研究開発法人理化学研究所 |
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研究代表者 |
川谷 誠 国立研究開発法人理化学研究所, 環境資源科学研究センター, 専任研究員 (50391925)
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| 研究協力者 |
奥村 英夫 公益財団法人高輝度光科学研究センター, タンパク質結晶解析推進室, 研究員 (90377903)
清水 猛 国立研究開発法人理化学研究所, 環境資源科学研究センター, 嘱託職員
平沼 佐代子 国立研究開発法人理化学研究所, 環境資源科学研究センター, 嘱託職員
ヴィエジバ コンスタンティ 国立研究開発法人理化学研究所, 環境資源科学研究センター, 嘱託職員
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| 研究期間 (年度) |
2013-04-01 – 2016-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2015年度)
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| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2015年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2014年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2013年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
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| キーワード | がん / 抗がん剤 |
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| 研究成果の概要 |
本研究の目的は、de novoピリミジン生合成経路を強力に阻害するDI-01をシードとして新規抗がん剤リードを開発することである。DI-01は由来の異なるさまざまながん細胞の増殖をnMオーダーで強く阻害し、また、既存の抗がん剤5-フルオロウラシル（5-FU）と併用することで著しい効果増強作用を示した。DI-01は溶解性が低くかつ代謝的に不安定であったが、一連の構造最適化により、薬物動態が大幅に改善されたDI-148の創製に成功した。
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