薬剤の捕捉や送達及び放出が制御できる新規分子システムの開発

• 研究課題/領域番号: 25410184
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 生体関連化学
• 研究機関: 福岡大学
• 研究代表者: 安東 勢津子 福岡大学, 理学部, 教育嘱託 (20078562)
• 研究期間 (年度): 2013-04-01 – 2016-03-31
• 研究課題ステータス: 完了 (2015年度)
• 配分額: 5,200千円 (直接経費: 4,000千円、間接経費: 1,200千円); 2015年度: 520千円 (直接経費: 400千円、間接経費: 120千円); 2014年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円); 2013年度: 3,640千円 (直接経費: 2,800千円、間接経費: 840千円)
• キーワード: ホストゲスト化学 / ペプチド化学 / アシルヒドラゾン結合 / ペプチド結合 / クラスター効果 / トリプシン / トリプシン基質 / ホストーゲスト / 水溶性シクロファン / ジペプチド / テトラペプチド / タンパク質分解酵素

研究成果の概要

テトラペプチド有する水溶性シクロファン(ホスト:CP-N3-LKLA-Fmoc)を合成した。同定はHPLC,MALDI-TOF-MS,1H-NMRで確認した。ホスト添加に伴ってゲスト(2,6-ANS)由来の蛍光強度が上昇したことから同ホストはゲストを捕捉できることが判った。またBenesi-Hildebrand解析からホスト-ゲストの結合定数(K=16,000/M-1)を算出した。
トリプシン分解後のFmoc-ALK-OHをHPLC,MALDI-TOF-MSで確認し経時に伴うゲストの蛍光強度の減少からゲストの放出が示唆された。反応速度の遅さを利用した徐放システムはDDSに有用であると考える。

研究成果

• [雑誌論文] ACE-inhibitory activity of milk fermented with Saccharomyces (2015)
  • 著者名/発表者名: D.M.D. Rasika, Toshihisa Ueda, L.N. Jayakody, L.D.B. Suriyagoda, K.F.S.T. Silva, S. Ando and J.K. Vidanarachchi
  • 雑誌名: J.Natn.Sci.Foundation Sri Lanka 巻: 43 (2) 号: 2 ページ: 141-151
  • DOI: 10.4038/jnsfsr.v43i2.7942
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis of Water-Soluble Cyclophane Derivatives Having Four Peptide Chains (2015)
  • 著者名/発表者名: Kotaro Matsuki, Osamu Hayashid, and Setsuko Ando
  • 雑誌名: Peptide Science 2014 巻: 2014 ページ: 351-354
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis and Analysis of the Intracellular Molecular Dynamics of a Novel Fluorescent Probe Having a Myristoylated Peptide (2015)
  • 著者名/発表者名: Shuhei Toyofuku, Haruka Morita, Setsuko Ando, Kentaro Okuma, Noriyoshi Nagahora, Yasunori Aizawa, Hiroyuki Nakagawa, Kosei Shioji
  • 雑誌名: Peptide Science 2014 巻: 2014 ページ: 289-292
  • 査読あり
• [学会発表] Synthesis of Cyclophane Dimers Having Acylhydrazone Linkages and Their ｐH-Responsive Degradation Behaivior (2016)
  • 著者名/発表者名: 繁冨 駿・安東 勢津子・草野 修平・林田 修
  • 学会等名: 第96春季年会
  • 発表場所: 同志社大学（京田辺）
  • 年月日: 2016-03-24
• [学会発表] Synthesis and Characterization of Water-soluble Cyclophane (2015)
  • 著者名/発表者名: Kotaro Matsuki, Osamu Hayashida, and Setsuko Ando
  • 学会等名: 日本化学会 第50春季年会（2015）
  • 発表場所: 日本大学 理工学部船橋キャンパス
  • 年月日: 2015-03-25 – 2015-03-29
• [学会発表] Synthesis of Water-Soluble Cyclophane Derivatives Having Four Peptide Chains (2014)
  • 著者名/発表者名: Kotaro Matsuki, Osamu Hayashida, and Setsuko Ando
  • 学会等名: The Japanese Peptide Society
  • 発表場所: 徳島大学 大塚講堂
  • 年月日: 2014-10-22 – 2014-10-24
• [学会発表] トリプシン基質で連結されたシクロファン5量体の合成 (2014)
  • 著者名/発表者名: 松木宏太郎、林田修、安東勢津子
  • 学会等名: 第51回化学関連支部合同九州大会
  • 発表場所: 北九州国際会議場
  • 年月日: 2014-06-28