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脱皮ホルモン受容体-リガンド相互作用の分子機構解明に向けた乾湿統合アプローチ

研究課題

研究課題/領域番号 25450070
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 植物保護科学
研究機関京都大学

研究代表者

中川 好秋  京都大学, (連合)農学研究科(研究院), 准教授 (80155689)

連携研究者 水口 智江可  名古屋大学, 大学院生命農学研究科, 助教 (90509134)
研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2016-03-31
研究課題ステータス 完了 (2015年度)
配分額 *注記
5,200千円 (直接経費: 4,000千円、間接経費: 1,200千円)
2015年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2014年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2013年度: 2,990千円 (直接経費: 2,300千円、間接経費: 690千円)
キーワードecdysoone / ponasterone A / ecdysone receptor / diacylhydrazine / 20-hydroxyecdysone / imidazole / tetrahydroquinoline / Bemisia tabaci / 脱皮ホルモン / ecdysone / Ponasterone / タバココナジラミ / imidazothiadiazole / EcR / molting hormone / receptor binding / Sf-9 cell / Lepidoptera / Diptera / ponasterone / ecdysteroid / insect growth regulator / binding affinity
研究成果の概要

様々な脱皮ホルモン様活性化合物の合成を行い,脱皮ホルモン受容体結合親和性を定量的に評価した.イミダゾール類に関しては,イミダゾール環上のアルキル置換基(CH3, Et, iPr)の効果について調べた.イミダゾチアジアゾール類に関しては,置換基の効果を定量的構造活性相関(QSAR)の手法を使って解析し.活性上昇にとって重要な物理化学的性質を明らかにした.テトラヒドロキノリンについては,2つのエナンチオマーに分割して,絶対構造を明らかにして, 活性の違いを調べた.テントウムシとタバココナジラミの脱皮ホルモン受容体EcRをin vitroで合成し,受容体-リガンド結合実験を行った.

報告書

(4件)
  • 2015 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2014 実施状況報告書
  • 2013 実施状況報告書
  • 研究成果

    (21件)

すべて 2016 2015 2014

すべて 雑誌論文 (3件) (うち査読あり 3件、 謝辞記載あり 2件、 オープンアクセス 1件) 学会発表 (18件) (うち招待講演 3件)

  • [雑誌論文] Structure-activity relationship of imidazothiadiazole analogs for the binding to the ecdysone receptor of insect cells2015

    • 著者名/発表者名
      Taiyo Yokoi, Saki Minami, Yoshiaki Nakagawa, Hisashi Miyagawa
    • 雑誌名

      Pesticide Biochemistry and Physiology

      巻: 120 ページ: 40-50

    • DOI

      10.1016/j.pestbp.2014.12.008

    • NAID

      120005668060

    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Structural requirement and stereospecifity of tetrahydroquinolines as potent ecdysone agonists2014

    • 著者名/発表者名
      Seiya Kitamura, Toshiyuki Harada, Hajime Hiramatsu, Ryo Shimizu, Hisashi Miyagawa, Yoshiaki Nakagawa
    • 雑誌名

      Bioorg. Med.Chem.

      巻: 24 号: 7 ページ: 1715-1718

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2014.02.043

    • NAID

      120005466642

    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書 2013 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] cDNA cloning of ecdysone receptor (EcR) and ultraspiracle (USP) from Harmonia axyridis and Epilachna vigintioctopunctata and the evaluation of the binding affinity of ecdysone agonists to the in vitro translated EcR/USP heterodimer.2014

    • 著者名/発表者名
      Morishita C, Minakuchi C, Yokoi T, Takimoto S, Hosoda A, Akamatsu M, Tamura H, Nakagawa Y.
    • 雑誌名

      J. Pestic. Sci.

      巻: 39 ページ: 76-84

    • NAID

      130004694076

    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 謝辞記載あり
  • [学会発表] テトラヒドロキノリン構造を有する脱皮ホルモンアゴニストの不斉合成2016

    • 著者名/発表者名
      横井大洋,中川好秋,宮川恒
    • 学会等名
      日本農薬学会第41回大会
    • 発表場所
      島根大学
    • 年月日
      2016-03-17
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] 分子動力学/MM‐PBSAによる脱皮ホルモンアゴニストの受容体への結合親和性予測2016

    • 著者名/発表者名
      幌岩真理,宮下正弘,中川好秋, 宮川恒
    • 学会等名
      日本農薬学会第41回大会
    • 発表場所
      島根大学
    • 年月日
      2016-03-17
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] 脱皮ホルモン様活性化合物のQSARとドッキングシミュレーション2016

    • 著者名/発表者名
      中川好秋
    • 学会等名
      日本農薬学会第41回大会
    • 発表場所
      島根大学
    • 年月日
      2016-03-17
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] イミダゾール型化合物の合成および様々な昆虫脱皮ホルモン受容体に対する結合親和性の評価2015

    • 著者名/発表者名
      石塚 千遥、南 沙紀、横井 大洋 中川 好秋、宮川 恒
    • 学会等名
      日本農薬学会第40回大会
    • 発表場所
      玉川学園講堂
    • 年月日
      2015-03-18 – 2015-03-20
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] Imidazothiadiazole型脱皮ホルモンアゴニストの構造活性相関2015

    • 著者名/発表者名
      横井大洋,南沙紀,中川好秋,宮川恒
    • 学会等名
      日本農薬学会第40回大会
    • 発表場所
      玉川学園講堂
    • 年月日
      2015-03-18 – 2015-03-20
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] 昆虫の変態に関わる受容体の リガンドアッセイ酵母の樹立2015

    • 著者名/発表者名
      松浦麻衣,原島小夜子,川西優喜,中川好秋,八木孝司
    • 学会等名
      日本農薬学会第40回大会
    • 発表場所
      玉川学園講堂
    • 年月日
      2015-03-18 – 2015-03-20
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] イミダゾール系脱皮ホルモンアゴニストの構造活性相関2014

    • 著者名/発表者名
      横井大洋,南沙紀,石塚千遥,中川好秋,宮川恒
    • 学会等名
      第42回構造活性相関シンポジウム
    • 発表場所
      くまもと森都心プラザ
    • 年月日
      2014-11-13 – 2014-11-14
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] Rational Molecular Design of Insect Molting Disruptor Based on Ligand-Receptor Interaction2014

    • 著者名/発表者名
      中川好秋
    • 学会等名
      第13回国際農薬化学会議
    • 発表場所
      サンフランシスコ
    • 年月日
      2014-08-10 – 2014-08-14
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Structure-activity relationship of imidazothiadiazole-type ecdysone agonists for binding to sf-9 cells2014

    • 著者名/発表者名
      横井大洋,中川好秋,宮川恒
    • 学会等名
      第13回国際農薬化学会議
    • 発表場所
      サンフランシスコ
    • 年月日
      2014-08-10 – 2014-08-14
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] Synthesis of N-(2-phenyl-1H-imidazol-1-yl)benzamide analogs and measurement of binding to the ecdysone receptor and molting hormonal activity using a reporter gene assay2014

    • 著者名/発表者名
      南沙紀,横井大洋,滝本征祐,中川好秋,宮川恒
    • 学会等名
      第13回国際農薬化学会議
    • 発表場所
      サンフランシスコ
    • 年月日
      2014-08-10 – 2014-08-14
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] Structural requirement and stereospecificity of tetrahydroquinolines as potent ecdysone agonists2014

    • 著者名/発表者名
      北村精也,原田俊幸,平松元,清水良,宮川恒,中川好秋
    • 学会等名
      第13回国際農薬化学会議
    • 発表場所
      サンフランシスコ
    • 年月日
      2014-08-10 – 2014-08-14
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] N-(2-phenyl-1H-imidazol-1-yl)benzamide類のイミダゾール環上アルキル置換基が脱皮ホルモン様活性の与える効果2014

    • 著者名/発表者名
      南沙紀,横井大洋,瀧本征佑,中川好秋,宮川恒
    • 学会等名
      日本農薬学会第39回大会
    • 発表場所
      京都大学農学部
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [学会発表] 脱皮ホルモンアゴニスト Thiadiazoloimidazole類の合成と活性評価2014

    • 著者名/発表者名
      横井大洋,中川好秋,宮川恒
    • 学会等名
      日本農薬学会第39回大会
    • 発表場所
      京都大学農学部
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [学会発表] ナミテントウとニジュウヤホシテントウの脱皮ホルモン受容体(EcR/USP)に対する脱皮ホルモン類の結合親和性評価と受容体に対する結合様式の予測2014

    • 著者名/発表者名
      中川好秋,森下知奈,水口智江可,横井大洋,瀧本征佑,細田晃文,赤松美紀,田村廣人
    • 学会等名
      日本農芸化学会2014年度大会
    • 発表場所
      明治大学 生田校舎
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [学会発表] Rational Molecular Design of Insect Molting Disruptor Based on Ligand-Receptor Interaction2014

    • 著者名/発表者名
      Yoshiaki Nakagawa
    • 学会等名
      13th IUPAC-ICPC
    • 発表場所
      San Francisco Marriot Marquis
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Synthesis of N-(2-phenyl-1H-imidazol-1-yl)benzamide analogs and measurement of binding to the ecdysone receptor and molting hormonal activity using a reporter gene assay2014

    • 著者名/発表者名
      Saki MINAMI, Taiyo YOKOI, Seisuke TAKIMOTO, Yoshiaki NAKAGAWA, Hisashi MIYAGAWA
    • 学会等名
      13th IUPAC-ICPC
    • 発表場所
      San Francisco Marriot Marquis
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [学会発表] Structure-activity relationship of thiadiazoloimidazole-type ecdysone agonists for binding to sf-9 cells2014

    • 著者名/発表者名
      Taiyo YOKOI, Yoshiaki NAKAGAWA, Hisashi MIYAGAWA
    • 学会等名
      13th IUPAC-ICPC
    • 発表場所
      San Francisco Marriot Marquis
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [学会発表] Structural requirement and stereospecificity of tetrahydroquinolines as potent ecdysone agonists2014

    • 著者名/発表者名
      Seiya Kitamura, Toshiyuki Harada, Hajime Hiramatsu, Ryo Shimizu, Hisashi Miyagawa, Yoshiaki Nakagawa
    • 学会等名
      13th IUPAC-ICPC
    • 発表場所
      San Francisco Marriot Marquis
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書

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公開日: 2014-07-25   更新日: 2019-07-29  

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