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IDO阻害剤の実践的創薬展開による革新的抗がん剤創製の基盤構築

研究課題

研究課題/領域番号 25460149
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関工学院大学 (2015)
岡山大学 (2013-2014)

研究代表者

松野 研司  工学院大学, 先進工学部, 教授 (50433214)

研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2016-03-31
研究課題ステータス 完了 (2015年度)
配分額 *注記
5,070千円 (直接経費: 3,900千円、間接経費: 1,170千円)
2015年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2014年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2013年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
キーワードリード化合物 / 抗がん剤 / がん免疫療法剤 / IDO / 免疫寛容 / 構造活性相関 / 創薬 / 阻害剤 / in vivo活性 / 活性増強 / 新規ケモタイプ / 評価系構築
研究成果の概要

IDO阻害剤のリード化合物取得を目的とした誘導体デザイン・合成・評価を実施した。その結果、いずれの化合物も活性増強もしくは物性向上させることに成功した。また細胞系におけるIDO阻害活性評価系を構築・評価し、期待通り細胞系でIDO阻害活性を示す化合物を複数見出した。
当初目標値を上回るIDO阻害活性を示す化合物を多数見出したことから、本化合物を用いたin vivo薬理評価を実施した。その結果、用量依存的な薬理活性が認められ、一連の化合物の中で初めてin vivo活性を示す化合物を見出すことに成功した(特許・論文投稿予定)。
以上、3年間の研究期間においてIDO阻害剤のリード化合物候補を取得できた。

報告書

(4件)
  • 2015 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2014 実施状況報告書
  • 2013 実施状況報告書
  • 研究成果

    (5件)

すべて 2016 2015 その他

すべて 学会発表 (4件) (うち国際学会 2件) 備考 (1件)

  • [学会発表] BENZIMIDAZOLE ANALOGUES AS KYNURENINE PRODUCTION INHIBITOR WITHOUT INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE INHIBITION2016

    • 著者名/発表者名
      Fukuda, M.; Suzuki, K.; Sasaki, T.; Miyachi, H.; Waki, M.; Asai, A.; Hashimoto, T.; Ohno, O.; Takikawa, O.; Matsuno, K.
    • 学会等名
      XXIV EFMC International Symposium on Medicinal Chemistry
    • 発表場所
      Manchester, UK
    • 年月日
      2016-08-28
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Cyclisation of Benzylisothiourea Provided Kynurenine Production Inhibitor without Indoleamine 2,3-Dioxygenase Inhibition.2015

    • 著者名/発表者名
      Fukuda, M.; Miyachi, H.; Waki, M.; Asai, A.; Takikawa, O.; Matsuno, K.
    • 学会等名
      EFMC-ASMC'15 6th EFMC International Symposium on Advances in Synthetic and Medicinal Chemistry
    • 発表場所
      Rehovot, Israel
    • 年月日
      2015-11-15
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) 阻害活性を有するbenzimidazole系化合物の創製

    • 著者名/発表者名
      福田美和、脇稔、浅井章良、滝川修、宮地弘幸、松野研司
    • 学会等名
      日本薬学会第134年会
    • 発表場所
      熊本市
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [学会発表] Benzimidazole 構造を有する新規indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) 阻害剤の合成と

    • 著者名/発表者名
      福田美和、脇稔、浅井章良、滝川修、宮地弘幸、松野研司
    • 学会等名
      第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      広島市
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [備考] キヌレニン産生経路を標的とした医薬化学研究

    • URL

      http://www.ns.kogakuin.ac.jp/~wwa1068/research_Kynurenine.html

    • 関連する報告書
      2015 実績報告書

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公開日: 2014-07-25   更新日: 2019-07-29  

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