| 研究課題/領域番号 |
25460154
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 帝京大学 |
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研究代表者 |
夏苅 英昭 帝京大学, 医療共通教育研究センター, 教授 (00334334)
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| 連携研究者 |
田畑 英嗣 帝京大学, 薬学部, 講師 (80445634)
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| 研究期間 (年度) |
2013-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
5,330千円 (直接経費: 4,100千円、間接経費: 1,230千円)
2015年度: 650千円 (直接経費: 500千円、間接経費: 150千円)
2014年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
2013年度: 2,600千円 (直接経費: 2,000千円、間接経費: 600千円)
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| キーワード | 軸不斉 / 立体化学 / キラリティー / ベンゾジアゼピン / バソプレシン / バソプレッシン / ベンゾアゼピン / ベンゾチアゼピン / バソプレシン受容体拮抗薬 / S-オキシド / 中心不斉 / アミド / ベンゾラクタ |
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| 研究成果の概要 |
生物活性化合物の部分構造として広く存在するベンズアミド（またはアニリド）構造には、見過ごされがちであるが、軸性キラリティーが潜在している。このようなアミド型軸不斉が生物活性の発現において重要な役割を果たしていることを明らかにし、最終的には、新たな生物活性物質、医薬品シードの創製を目指すものである。特に、N-ベンゾイル-5-置換-1-ベンゾアゼピン骨格をもつトルバプタン型のバソプレシン受容体拮抗薬について、活性発現には5位中心不斉よりも軸不斉構造の寄与が大きいことを明らかにした。また、N-スルホニル１-ベンゾアゼピン類でも軸不斉異性体があることを明らかにした。
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