| 研究課題/領域番号 |
25460155
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 東京薬科大学 |
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研究代表者 |
横松 力 東京薬科大学, 薬学部, 教授 (70158369)
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| 連携研究者 |
青山 洋史 東京薬科大学, 薬学部, 准教授 (40374699)
KABOUDIN Babak Institute of Advanced Studies in Basic Sciences, Professor
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| 研究期間 (年度) |
2013-04-01 – 2016-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2015年度)
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| 配分額 *注記 |
5,070千円 (直接経費: 3,900千円、間接経費: 1,170千円)
2015年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2014年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2013年度: 2,340千円 (直接経費: 1,800千円、間接経費: 540千円)
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| キーワード | ホスホン酸 / ホスフィン酸 / 生物活性 / バイオイソスター / 酵素選択性 / 阻害形式 / 結合定数 / 光学分割 / ミミック / プロテアーゼ阻害剤 / トリアゾキノリン類 / 錯体形成 / ジペプチド / ホスホプロリン / ジペプチドイソスター / プロリン / 脱炭酸 / ホスホニル化反応 / プロテアーゼ |
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| 研究成果の概要 |
ホスホン酸およびホスフィン酸を組み込んだ分子は、ホスホニル基およびホスフィニル基がリン酸エステルの等価構造あるいはジペプチドの加水分解遷移状態、さらにカルボン酸のバイオイソスターとして作用することから、様々な生物活性を示すことが知られている。本研究においては、ホスホニル基およびホスフィニル基の構造的な特徴を生物活性化合物の創製に利用する研究の新たな展開を期待して、さらに、有機酸触媒や金属キレートなどの機能を有する新規化合物の創製にも注目して、これまで合成が困難であったホスホン酸誘導体あるいはホスフィン酸誘導体の新規合成法の開発と機能評価を行った。
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