固相抽出法によるPET薬剤の製剤化の検討

• 研究課題/領域番号: 25461845
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 放射線科学
• 研究機関: 岩手医科大学
• 研究代表者: 寺崎 一典 岩手医科大学, 医学部, 講師 (60285632)
• 研究分担者: 小豆島 正典 岩手医科大学, 歯科放射線学分野, 教授 (00118259)
• 連携研究者: 岩田 錬 東北大学, サイクロトロンラジオアイソトープセンター, 教授 (60143038)
• 研究期間 (年度): 2013-04-01 – 2016-03-31
• 研究課題ステータス: 完了 (2015年度)
• 配分額: 4,030千円 (直接経費: 3,100千円、間接経費: 930千円); 2015年度: 650千円 (直接経費: 500千円、間接経費: 150千円); 2014年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円); 2013年度: 2,340千円 (直接経費: 1,800千円、間接経費: 540千円)
• キーワード: PET / 放射性薬剤 / 固相抽出 / 核薬学 / PET製剤

研究成果の概要

数種のPET薬剤の製造に固相抽出（SPE）による製剤化法を実施し、SPEカートリッジの選択、HPLC分取液の希釈率、洗浄およびエタノール溶出の各工程を最適化した。エタノール含有量は2.5%（v/v）に設定した。ロータリーエバポレーター法とは異なり、いずれの薬剤も高いトラップ率、回収率が得られた。また、注射剤中のアセトニトリルなど残留溶媒は基準値以下だった。実用時間内で製剤の安定性、溶解性は十分に保持されており、2.5%のエタノール濃度は適切であると判断した。SPE法による製剤化は省力的、かつ効率的であることが示された。

研究成果

• [雑誌論文] High-uptake areas on positron emission tomography with the hypoxic radiotracer 18F-FRP170 in glioblastomas include regions retaining proliferative activity under hypoxia. (2015)
  • 著者名/発表者名: Beppu T, Sasaki T, Terasaki K, Saura H, Mtsuura H, Ogasawara K, Sasaki M, Ehara S, Iwata R, Takai Y
  • 雑誌名: Ann Nucl Med 巻: 29 号: 4 ページ: 336-341
  • DOI: 10.1007/s12149-015-0951-0
  • 査読あり / 謝辞記載あり
• [雑誌論文] Hypoxic viable tissue in human chronic cerebral ischemia because of unilateral major cerebral artery steno-occlusive disease. (2015)
  • 著者名/発表者名: Saura H, Ogasawara K, Beppu T, Yoshida K, Kobayashi M, Yoshida K, Terasaki K, Takai Y, Ogawa A.
  • 雑誌名: Stroke 巻: 46 号: 5 ページ: 1250-1256
  • DOI: 10.1161/strokeaha.114.008238
  • 査読あり / 謝辞記載あり
• [雑誌論文] Post-carotid endarterectomy changes in cerebral glucose metabolism on 18F-fluorodeoxyglucose positron emission tomography associated with postoperative improvement or impairment in cognitive function. (2015)
  • 著者名/発表者名: Yoshida K, Ogasawara K, Saura H, Saito H, Kobayashi M, Yoshida K, Terasaki K, Fujiwara S, Ogawa A.
  • 雑誌名: J Neurosurg 巻: 31 号: 6 ページ: 1-9
  • DOI: 10.3171/2014.12.jns142339
  • 査読あり
• [雑誌論文] 18F-AV45（Florbetapir F18）を用いた認知症における脳アミロイドイメージング (2015)
  • 著者名/発表者名: 柴田俊秀、米澤久司、高橋純子、工藤 雅子、小原智子、鈴木真紗子、石塚直樹、藤澤 豊、佐々木敏秋、寺崎一典、世良耕一郎、寺山靖夫
  • 雑誌名: 脳循環代謝 巻: 26 ページ: 11-18
  • NAID: 130005093691
  • 査読あり
• [雑誌論文] Biological characteristics of a cerebellar mass regrowing after removal in a patient with lhermitte-duclos disease: emission tomography studies. (2014)
  • 著者名/発表者名: Saito H, Ogasawara K, Beppu T, Matsuura H, Terasaki K.
  • 雑誌名: Case Rep Neurol 巻: 6 号: 1 ページ: 96-100
  • DOI: 10.1159/000362118
  • 査読あり
• [雑誌論文] Combination of blood flow asymmetry in the cerebral and cerebellar hemispheres on brain perfusion SPECT predicts 5-year outcome in patients with symptomatic unilateral major cerebral artery occlusion. (2014)
  • 著者名/発表者名: Nomura J, Ogasawara K, Saito H, Terasaki K, Matsumoto Y, Takahashi Y, Ogasawara Y, Saura H, Yoshida K, Sato Y, Kubo Y, Ogawa A
  • 雑誌名: Neurol Res. 巻: 36(3) 号: 3 ページ: 262-9
  • DOI: 10.1179/1743132813y.0000000300
  • 査読あり
• [雑誌論文] Combination of blood flow asymmetry in the cerebral and cerebellar hemispheres on brain perfusion SPECT predicts 5-year outcome in patients with symptomatic unilateral major cerebral artery occlusion (2014)
  • 著者名/発表者名: Nomura J
  • 雑誌名: Neurol Res 巻: 36 ページ: 262-269
  • 査読あり
• [雑誌論文] Standardized uptake value in high uptake area on positron emission tomography with 18F-FRP170 as a hypoxic cell tracer correlates with intratumoral oxygen pressure in glioblastoma (2014)
  • 著者名/発表者名: Beppu T, Terasaki K, Sasaki T, Fujiwara S, Matsuura H, Ogasawara K, Sera K, Yamada N, Uesugi N, Sugai T, Kudo K, Sasaki M, Ehara S, Iwata R, Takai Y
  • 雑誌名: Mol Imaging Biol 巻: 16 号: 1 ページ: 127-135
  • DOI: 10.1007/s11307-013-0670-7
  • 査読あり
• [雑誌論文] Detection of misery perfusion in the cerebral hemisphere with chronic unilateral major cerebral artery steno-occlusive disease using crossed cerebellar hypoperfusion: comparison of brain SPECT and PET imaging. (2013)
  • 著者名/発表者名: Matsumoto Y, Ogasawara K, Saito H, Terasaki K, Takahashi Y, Ogasawara Y, Kobayashi M, Yoshida K, Beppu T, Kubo Y, Fujiwara S, Tsushima E, Ogawa A
  • 雑誌名: Eur J Nucl Med Mol Imaging. 巻: 40(10) 号: 10 ページ: 1573-81
  • DOI: 10.1007/s00259-013-2463-2
  • 査読あり
• [雑誌論文] Combined measurement of cerebral and cerebellar blood flow on preoperative brain perfusion SPECT imaging predicts development of new cerebral ischemic events after endarterectomy for symptomatic unilateral cervical carotid stenosis. (2013)
  • 著者名/発表者名: Oikawa K, Ogasawara K, Saito H, Yoshida K, Saura H, Sato Y, Terasaki K, Wada T, Kubo Y.
  • 雑誌名: Clin Nucl Med 巻: 38 号: 12 ページ: 957-961
  • DOI: 10.1097/rlu.0000000000000279
  • 査読あり
• [学会発表] 11C-標識プローブの実用的なマイクロリアクター合成法の開発 (2015)
  • 著者名/発表者名: 石川洋一、岩田 錬、寺崎一典
  • 学会等名: 第55回日本核医学会学術総会
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2015-11-05
• [学会発表] 3DDRAMA法を使用した分解能補正効果の検討 (2015)
  • 著者名/発表者名: 佐々木敏秋、寺崎一典、世良耕一郎
  • 学会等名: 第55回日本核医学会学術総会
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2015-11-05
• [学会発表] Post-carotid endarterectomy changes of cerebral glucose metabolism on 18F-fluoro-deoxyglucose positron emission tomography associated with postoperative improvement and impairment in cognitive function (2015)
  • 著者名/発表者名: Yoshida K, Ogasawara K, Saura H, Saito H, Kobayashi M, Yoshida K, Terasaki K, Fujiwara S, Ogawa A
  • 学会等名: 7th Japanese-Korean Joint Stroke Conference
  • 発表場所: Busan, Korea
  • 年月日: 2015-10-22
  • 国際学会
• [学会発表] Hypoxic viable tissue in human chronic cerebral ischemia because of unilateral major cerebral artery steno-occlusive disease (2015)
  • 著者名/発表者名: Saura H, Ogasawara K, Beppu T, Yoshida K, Kobayashi M, Yoshida K, Terasaki K, Takai Y, obayashi M, Ogawa A
  • 学会等名: 7th Japanese-Korean Joint Stroke Conference
  • 発表場所: Busan, Korea
  • 年月日: 2015-10-22
  • 国際学会
• [学会発表] Frequency of pseudo-responce on MRI at the rarly stage during BEVACIZUMAB treatment for recurrent glioblastoma: comparisons with biological respones on L-methyl-11C-methionine PET (2015)
  • 著者名/発表者名: T. Beppu, T. Sasaki, K. Terasaki, H. Matsuura, K. Ogasawara
  • 学会等名: 38th European Society of Neuroradiology Annual Meeting
  • 発表場所: Naples, Italy
  • 年月日: 2015-09-17
  • 国際学会
• [学会発表] [11C]メチオニンの効率的、信頼性の高い製造法の開発：オンカラム標識法と固相抽出による製剤化 (2014)
  • 著者名/発表者名: 寺崎一典、石川洋一、小豆島正典、世良耕一郎、岩田 錬．
  • 学会等名: 第54回核医学会学術総会
  • 発表場所: 大阪
  • 年月日: 2014-11-06 – 2014-11-08
• [学会発表] [11C]メチオニンのオンカラム法の最適化と固相抽出法による製剤化の検討 (2013)
  • 著者名/発表者名: 寺崎一典
  • 学会等名: 第53回日本核医学会学術総会
  • 発表場所: 福岡市
• [備考] NMCC共同利用研究成果報文集
  • URL: http://www.jrias.or.jp/association/cat9/sub-nishina/