18F-標識プローブライブラリーの新たな展開：[18F]CF3Brの合成と利用

• 研究課題/領域番号: 25670523
• 研究種目: 挑戦的萌芽研究
• 配分区分: 基金
• 研究分野: 放射線科学
• 研究機関: 東北大学
• 研究代表者: 岩田 錬 東北大学, サイクロトロン・ラジオアイソトープセンター, 教授 (60143038)
• 研究分担者: 古本 祥三 東北大学, 学際科学フロンティア研究所, 准教授 (00375198)
• 研究期間 (年度): 2013-04-01 – 2015-03-31
• 研究課題ステータス: 完了 (2014年度)
• 配分額: 3,510千円 (直接経費: 2,700千円、間接経費: 810千円); 2014年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円); 2013年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
• キーワード: 分子イメージング / マイクロリアクター / 標識合成 / PET / 標識プローブ / トリフルオロメチル基 / フッ素-18

研究成果の概要

CF218F基を有するPETプローブの標識前駆体として、CBrF218Fの合成とその標識利用に挑戦した。18F-をマイクロリアクターでCBr2F2と反応させCBrF218Fを46±5%の放射化学的収率で得た。次に、CBrF218Fの分離精製をカラムと新規に開発した蒸発チップで試みたが、完全にCBr2F2を分離除去できなかった。次に、CBrF218FをタイロシンとDMSO溶液中で反応させO-[18F]トリフルオロメチル-L-タイロシンの合成を試みたが、目的物を得ることはできなかった。CBrF218Fは18F-トリフルオロメチル化の有望な標識前駆体として期待できないと結論した。

研究成果

• [雑誌論文] Synthesis and preliminary evaluation of 2-arylhydroxyquinoline derivatives for tau imaging (2014)
  • 著者名/発表者名: Tetsuro Tago, Shozo Furumoto, Nobuyuki Okamura, Ryuichi Harada, Yoichi Ishikawa, Hiroyuki Arai, Kazuhiko Yanai, Ren Iwata, Yhkitsuka Kudo
  • 雑誌名: Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals 巻: 57 号: 1 ページ: 18-24
  • DOI: 10.1002/jlcr.3133
  • 査読あり
• [雑誌論文] Standardized uptake value in high uptake area on positron emission tomography with 18F-FRP170 as a hypoxic cell tracer correlates with intratumoral oxygen pressure in glioblastoma (2014)
  • 著者名/発表者名: Beppu T, Terasaki K, Sasaki T, Fujiwara S, Matsuura H, Ogasawara K, Sera K, Yamada N, Uesugi N, Sugai T, Kudo K, Sasaki M, Ehara S, Iwata R, Takai Y
  • 雑誌名: Mol Imaging Biol 巻: 16 号: 1 ページ: 127-135
  • DOI: 10.1007/s11307-013-0670-7
  • 査読あり
• [雑誌論文] In vitro and vivo characterization of 2-Deoxy-2-〔18F〕Fluoro-D-Mannose as a tumor-imaging agent for positron emission tomography (2013)
  • 著者名/発表者名: Furumoto S, Shinbo R, Iwata R, Ishikawa Y, Ynai K, Yoshioka T, Fukuda H
  • 雑誌名: Journal of Nuclear Medicine 巻: 54 号: 8 ページ: 1354-1361
  • DOI: 10.2967/jnumed.112.113571
  • 査読あり
• [雑誌論文] A ^<18>F-Labeled BF-227 derivative as a potential radioligand for imaging dense amyloid plaques by positron emission tomography (2013)
  • 著者名/発表者名: Shozo Furumoto
  • 雑誌名: Molecular Imaging and Biology 巻: 15 号: 4 ページ: 497-506
  • DOI: 10.1007/s11307-012-0608-5
  • 査読あり