移植膵島量の非侵襲的定量評価を目的とした新規核医学イメージング法の開発

• 研究課題/領域番号: 25670531
• 研究種目: 挑戦的萌芽研究
• 配分区分: 基金
• 研究分野: 放射線科学
• 研究機関: 京都大学
• 研究代表者: 木村 寛之 京都大学, 放射性同位元素総合センター, 助教 (50437240)
• 研究期間 (年度): 2013-04-01 – 2015-03-31
• 研究課題ステータス: 完了 (2014年度)
• 配分額: 3,770千円 (直接経費: 2,900千円、間接経費: 870千円); 2014年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円); 2013年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
• キーワード: 膵島移植定量化 / イメージング / GLP-1受容体 / SPECT / 移植膵島量の定量化 / Exendin誘導体 / GW9508誘導体 / Mitiglinide誘導体

研究成果の概要

本研究は、膵β細胞に発現する標的分子に特異的・選択的に結合するPET/SPECT用分子イメージングプローブを開発し、それを用いて移植膵島早期の肝臓内における膵島の画像化およびその生着率の確認、再移植のタイミングを決めるための非侵襲的核医学イメージング法を構築することである。数十種類のプローブを合成、評価した結果、GLP-1受容体を標的として開発されたプローブを用いてSPECT/CT撮像を行ったところ、膵β細胞量のin vivo評価が可能であることが示された。本技術を応用することで、移植膵島量の定量化も可能と考えている。

研究成果

• [雑誌論文] Development of a resonant-type microwave reactor and its application to the synthesis of positron emission tomography radiopharmaceuticals (2014)
  • 著者名/発表者名: Hiroyuki Kimura, Yusuke Yagi, Noriyuki Ohneda, Hiro Odajima, Masahiro Ono, Hideo Saji.
  • 雑誌名: Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals 巻: 24 (20) 号: 12 ページ: 4834-4837
  • DOI: 10.1002/jlcr.3232
  • NAID: 120005619802
  • 査読あり / 謝辞記載あり
• [雑誌論文] Synthesis and evaluation of 18F-labeled mitiglinide derivatives as positron emission tomography tracers for β-cell imaging (2014)
  • 著者名/発表者名: Hiroyuki Kimura, Hirokazu Matsuda, Hiroyuki Fujimoto, Kenji Arimitsu, Kentaro Toyoda, Eri Mukai, Hiroshi Nakamura, Yu Ogawa, Mikako Takagi, Masahiro Ono, Nobuya Inagaki, Hideo Saji
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry 巻: 未定
  • NAID: 120005456028
  • 査読あり
• [学会発表] 膵β細胞の定量化を目的としたイメージングプローブの開発 (2014)
  • 著者名/発表者名: 木村寛之、豊田健太郎、稲垣暢也、佐治英郎
  • 学会等名: 第54回日本核医学会学術総会
  • 発表場所: 大阪国際会議場
  • 年月日: 2014-11-06 – 2014-11-08
  • 招待講演
• [学会発表] 膵β細胞の定量化を目指したPET薬剤の開発 (2014)
  • 著者名/発表者名: 木村寛之
  • 学会等名: PETサマーセミナー2014
  • 発表場所: グランドパーク小樽
  • 年月日: 2014-08-29 – 2014-08-31
  • 招待講演
• [学会発表] Development of resonant-type microwave reactor and its application to PET radiochemistry (2014)
  • 著者名/発表者名: Hiroyuki Kimura, Yusuke Yagi, Noriyuki Ohneda, Hiro Odajima, Hideo Saji
  • 学会等名: SNMMI Annual Meeting 2014
  • 発表場所: ST.Louis
  • 年月日: 2014-06-07 – 2014-06-11
• [学会発表] Development of 111In-labeled Exendin-4 derivative for the imaging of GLP-1R receptor expression in pancreatic islets (2014)
  • 著者名/発表者名: Hiroyuki Kimura, Kaori Kanbe, Hirokazu Matsuda, Kentaro Toyoda, Hiroyuki Fujimoto, Masahiro Ono, Nobuya Inagaki, Hideo Saji
  • 学会等名: SNMMI Annual Meeting 2014
  • 発表場所: ST.Louis
  • 年月日: 2014-06-07 – 2014-06-11
• [学会発表] 膵β細胞の分子イメージングを目的とした GLP-1 受容体標的 111In 標識 Exendin-4誘導体の開発
  • 著者名/発表者名: 神戸香織, 木村寛之, 松田洋和, 小川祐, 豊田健太郎, 藤本裕之, 小野正博, 稲垣暢也, 佐治英郎
  • 学会等名: 第23回金属の関与する生体関連反応シンポジウム
  • 発表場所: 東京都西東京市
• [学会発表] 膵β細胞のイメージングを目的としたGLP-1受容体標的68Ga標識Exendin(9-39)誘導体の開発
  • 著者名/発表者名: 神戸香織, 木村寛之, 松田洋和, 小川祐, 豊田健太郎, 藤本裕之, 小野正博, 稲垣暢也, 佐治英郎
  • 学会等名: 第53回日本核医学会学術総会
  • 発表場所: 福岡県福岡市
• [学会発表] 膵β細胞のイメージングを目的としたGLP-1受容体結合性放射性分子プローブの開発：111In-DTPA12-Ex4の in vivo 評価
  • 著者名/発表者名: 神戸香織, 木村寛之, 松田洋和, 小川祐, 豊田健太郎, 藤本裕之, 小野正博, 稲垣暢也, 佐治英郎
  • 学会等名: 日本薬学会第134年会
  • 発表場所: 熊本県熊本市
• [備考] 京都大学大学院薬学研究科 病態機能分析学分野 研究業績
  • URL: http://www.pharm.kyoto-u.ac.jp/byotai/
• [産業財産権] 放射性ガリウム結合部位を有するポリペプチド、及び、その放射性ガリウム錯体 (2013)
  • 発明者名: 佐治英郎、稲垣暢也、木村寛之、豊田健太郎、松田洋和、松本博樹
  • 権利者名: 佐治英郎、稲垣暢也、木村寛之、豊田健太郎、松田洋和、松本博樹
  • 産業財産権種類: 特許
  • 出願年月日: 2013-04-30