| 研究課題/領域番号 |
25860010
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 北里大学 |
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研究代表者 |
山田 健 北里大学, 大学院感染制御科学府, 助教 (00608367)
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| 研究期間 (年度) |
2013-04-01 – 2015-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2014年度)
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| 配分額 *注記 |
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2014年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2013年度: 2,600千円 (直接経費: 2,000千円、間接経費: 600千円)
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| キーワード | 全合成 / インドール / ニトロン / 抗トリパノソーマ / イソシアニド / α-ヒドロキシアミド / ピリドン / αーヒドロキシアミド |
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| 研究成果の概要 |
3a-ヒドロキシフロインドリンの不斉を利用したリバースプレニル基の立体選択的導入、適した位置に窒素原子を有するインドリンのニトロンへの酸化を経由したインドリンスピロアミナール骨格構築およびイミダゾールを利用したE選択的なデヒドロヒスチジンの構築を鍵にネオキサリンの初の全合成を達成し、その絶対構造を明らかとした。本合成経路を基に類縁天然物であるメリアグリンＡ、グランジコリンＡおよびオキサリンの初の全合成を達成した。
合成したネオキサリン類および、その合成中間体の抗感染症活性を調べたところ、合成中間体がアフリカ睡眠病の起因寄生虫であるトリパノソーマに対し、殺原虫活性を示すことを初めて明らかとした。
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