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生体内で活性を維持する作用部位選択的新規VDRリガンドの創製

研究課題

研究課題/領域番号 25860011
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 化学系薬学
研究機関帝京大学

研究代表者

高野 真史  帝京大学, 薬学部, 助教 (50386611)

研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2015-03-31
研究課題ステータス 完了 (2014年度)
配分額 *注記
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2014年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2013年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
キーワードビタミンD / 合成化学 / 生理活性 / 有機化学 / 薬学 / 国際情報交換(米国) / 生理化学
研究成果の概要

2α位にヒドロキシプロポキシ基を有する活性型ビタミンD3(O2C3)のCYP24A1による主代謝産物である1α,2α,25-トリヒドロキシビタミンD3の合成を達成した。また収束的な合成法により、C2位のプロピル置換基にテトラゾール環をもつ、いくつかの新しい19-ノル型ビタミンD誘導体の合成を達成した。本合成で確立した合成ルートは種々の誘導体合成に適用可能な汎用性の高いルートであり、合成効率が高く、今後の新しい誘導体合成につなげることが可能である。得られた誘導体は、それぞれVDR結合親和性や骨芽細胞へのオステオカルシン転写活性等の各種生物活性評価、CYP24A1による代謝実験を行った。

報告書

(3件)
  • 2014 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2013 実施状況報告書
  • 研究成果

    (8件)

すべて 2015 2014 その他

すべて 雑誌論文 (2件) (うち査読あり 2件、 謝辞記載あり 1件) 学会発表 (6件)

  • [雑誌論文] Synthesis and Preliminary Biological Evaluation of 2-[3-(Tetrazolyl)propyl]-1α,25-dihydroxy-19-norvitamin D32015

    • 著者名/発表者名
      Masashi Takano, Erika Higuchi, Kazunari Higashi, Keisuke Hirano, Akiko Takeuchi, Daisuke Sawada, and Atsushi Kittaka
    • 雑誌名

      Heterocycles

      巻: 90 号: 2 ページ: 1274-1287

    • DOI

      10.3987/com-14-s(k)108

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Synthesis and Biological Activity of 1α,2α,25-Trihydroxyvitamin D<sub>3</sub>: Active Metabolite of 2α-(3-Hydroxypropoxy)-1α,25-dihydroxyvitamin D<sub>3</sub> by Human CYP3A42014

    • 著者名/発表者名
      Masashi Takano, Saori Ohya, Kaori Yasuda, Miyu Nishikawa, Akiko Takeuchi, Daisuke Sawada, Toshiyuki Sakaki, and Atsushi Kittaka
    • 雑誌名

      CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN

      巻: 62 号: 2 ページ: 182-184

    • DOI

      10.1248/cpb.c13-00646

    • NAID

      130003390755

    • ISSN
      0009-2363, 1347-5223
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] 2-(3-トリアゾリルプロピル)-1α,25(OH)2-19-ノルビタミンD3の合成2015

    • 著者名/発表者名
      高野真史、谷川有梨紗、小川圭瞳、宮田英美、上坂博翔、阪本祥一、橘高敦史
    • 学会等名
      日本薬学会第135年会
    • 発表場所
      神戸学院大学(兵庫県神戸市)
    • 年月日
      2015-03-25 – 2015-03-28
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [学会発表] 2α-(3-ヒドロキシプロピル)活性型ビタミンD3(MART-10)の合成と制がん活性2014

    • 著者名/発表者名
      高野真史、Kun-Chun Chiang、安田佳織、榊利之、Tai C. Chen、橘高敦史
    • 学会等名
      第32回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      神戸国際会議場(兵庫県神戸市)
    • 年月日
      2014-11-26 – 2014-11-28
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [学会発表] 2α-ヘテロアリールプロピル-19-ノルビタミンD3の合成と生物活性評価2014

    • 著者名/発表者名
      高野真史、樋口恵理香、廣瀬七帆、竹内明子、澤田大介、橘高敦史
    • 学会等名
      第44回複素環化学討論会
    • 発表場所
      札幌市民ホール(北海道札幌市)
    • 年月日
      2014-09-10 – 2014-09-12
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [学会発表] 2α位にテトラゾールプロピル基を有する19-ノル型ビタミンD3の合成と生物活性評価2014

    • 著者名/発表者名
      高野真史、樋口恵理香、竹内明子、澤田大介、橘高敦史
    • 学会等名
      日本ビタミン学会第66回大会
    • 発表場所
      姫路商工会議所(兵庫県姫路市)
    • 年月日
      2014-06-13 – 2014-06-14
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [学会発表] C5-C6 Coupling of MART-10 Synthesis and Its Clinical Implication in Cancer Treatment and Prevention

    • 著者名/発表者名
      高野真史
    • 学会等名
      10th International Symposium on Carbanion Chemistry (ISCC-10)
    • 発表場所
      同志社大学(京都府)
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [学会発表] 2-[3-(テトラゾール-2-イル)プロピル]1α,25(OH)2-19-ノルビタミンD3の合成

    • 著者名/発表者名
      高野真史
    • 学会等名
      日本薬学会134年会
    • 発表場所
      熊本大学(熊本県)
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書

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公開日: 2014-07-25   更新日: 2019-07-29  

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