| 研究課題/領域番号 |
25860020
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
物理系薬学
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| 研究機関 | 熊本大学 |
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研究代表者 |
小橋川 敬博 熊本大学, 大学院生命科学研究部, 准教授 (90455600)
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| 研究期間 (年度) |
2013-04-01 – 2015-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2014年度)
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| 配分額 *注記 |
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2014年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2013年度: 2,600千円 (直接経費: 2,000千円、間接経費: 600千円)
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| キーワード | チロシンキナーゼ / NMR / 阻害剤 / 安定同位体標識 / 大腸菌 |
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| 研究成果の概要 |
本研究課題では汎用的な安定同位体標識チロシンキナーゼの発現手法の開発と構造検出型薬剤結合評価法の開発を行った。最初に、大腸菌によるチロシンキナーゼの発現を最適化するための発現ベクター、共発現パートナー、融合タグ、培養条件の検討を行い、効率的な調製手法を構築した。これを、11種類のチロシンキナーゼに対して適用し、８種類において安定同位体標識試料の調製に成功し、本手法の汎用性を確認した。また、選択的安定同位体標識試料を調製し、そのNMRスペクトルを観測することで、チロシンキナーゼの構造平衡状態の検出することが可能であることを確認した。チロシンキナーゼ阻害薬の開発に有用であると考えられる。
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