| 研究課題/領域番号 |
25860088
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 東北薬科大学 |
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研究代表者 |
名取 良浩 東北薬科大学, 薬学部, 助教 (50584455)
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| 連携研究者 |
高畑 廣紀 東北薬科大学, 薬学部, 教授 (00109109)
吉村 祐一 東北薬科大学, 薬学部, 教授 (00230813)
加藤 敦 富山大学, 付属病院薬剤部, 准教授 (60303236)
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| 研究期間 (年度) |
2013-04-01 – 2016-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2015年度)
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| 配分額 *注記 |
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2015年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2014年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2013年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
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| キーワード | 医薬品化学 / イミノ糖 / 医薬分子設計 / 酵素阻害活性物質 / α-グルコシダーゼ阻害薬 / ゴーシェ病治療薬 / ケミカルシャペロン療法 / イミノ糖誘導体 / ライソゾーム病 / 化学シャペロン療法 / 構造活性相関研究 |
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| 研究成果の概要 |
糖の環内部の酸素原子を窒素原子で置換したイミノ糖は、糖の擬似化合物として機能する。申請者は、C1位に種々の側鎖を持つイミノ糖誘導体を合成し、それらのグルコシダーゼ阻害活性を測定した。その結果、α-グルコシダーゼに対し、C1位に4-アリールブチル基をもつL-アラビノース型イミノ糖が極めて高い阻害作用を示すことが判明した。また、β-グルコシダーゼに対しては、C1位に長鎖のアルキル基を持つD-アラビノース型イミノ糖が強い阻害活性を示すことが明らかとなった。α-グルコシダーゼ阻害作用を示す化合物からは糖尿病治療薬、β-グルコシダーゼ阻害作用を示す化合物からはゴーシェ病の治療薬開発が期待される。
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