| 研究課題/領域番号 |
25860090
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 昭和薬科大学 |
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研究代表者 |
伊藤 俊将 昭和薬科大学, 薬学部, 准教授 (80536110)
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| 研究期間 (年度) |
2013-04-01 – 2016-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2015年度)
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| 配分額 *注記 |
3,250千円 (直接経費: 2,500千円、間接経費: 750千円)
2015年度: 780千円 (直接経費: 600千円、間接経費: 180千円)
2014年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2013年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
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| キーワード | PPARgamma / 構造生物学 / メディシナルケミストリー / 高度不飽和脂肪酸 / PPAR / X線結晶構造解析 / タンパク質NMR / インスリン抵抗性 / インスリン抵抗性改善作用 / 脂肪酸合成 / PPARγ / X-線結晶構造解析 |
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| 研究成果の概要 |
PPARgammaリガンドのSer245阻害に関する機構解明を行い次の成果を得た。NMR 1H -15NHSQCを用いた滴定実験によりシフトするアミノ酸残基を見言い出した。次に点変異を作製し，リガンドからシフトするアミノ酸残基までのシグナル伝達経路を見出した。円二色性スペクトルを用いた変性実験を行い，これを支持する結果を得た。また，モデリングソフト Sybylを用いて伝搬経路を提案することができた。
さらに本研究結果に基づき，パーシャルアゴニスト型oxo脂肪酸の簡便な合成法を確立した。
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