| 研究課題/領域番号 |
25860091
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 帝京大学 |
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研究代表者 |
田畑 英嗣 帝京大学, 薬学部, 助教 (80445634)
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| 研究期間 (年度) |
2013-04-01 – 2015-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2014年度)
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| 配分額 *注記 |
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2014年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
2013年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
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| キーワード | 軸不斉 / アミド構造 / 連動性 / 軸性キラリティー / アトロプ異性 / 不斉制御 |
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| 研究成果の概要 |
医薬品の基本構造として散見される1,5-ベンゾチアゼピン誘導体およびそのS-オキシド体について、ベンゼン環―アミド結合軸に由来する不斉を表出させ、その立体化学の解明を目指した。そして、ベンゾチアゼピン誘導体の軸不斉を分離・単離し、立体構造や軸の熱力学的安定性を明らかにした。また、S-オキシド体では軸不斉と中心不斉に基づくジアステレオマーが得られた。Ｘ線結晶解析により異性体の絶対配置を含む立体構造を明らかにすることで興味深い知見を得た。また、バソプレシン拮抗作用を示す活性コンホメーションを明らかにすることを目的として生物活性評価を行い、活性発現に寄与している真の立体構造を明らかにした。
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