| 研究課題/領域番号 |
25888007
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| 研究種目 |
研究活動スタート支援
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
合成化学
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| 研究機関 | 名古屋大学 |
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研究代表者 |
南保 正和 名古屋大学, その他の研究科, 助教 (10705528)
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| 研究期間 (年度) |
2013-08-30 – 2015-03-31
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| 研究課題ステータス |
採択後辞退 (2014年度)
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| 配分額 *注記 |
2,730千円 (直接経費: 2,100千円、間接経費: 630千円)
2014年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2013年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
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| キーワード | アリールメタン / 分子触媒 / アリール化 / C-H官能基化 / パラジウム |
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| 研究概要 |
sp3炭素上にアリール基を有するメタン類、すなわちアリールメタン類は多くの有機材料や医農薬化合物を構成する基本骨格の１つである。本研究ではアリールメタン化合物群の短工程かつ一般的合成手法の確立を目的とし、電子求引基に置換されたメタン化合物の有する酸性sp3炭素-水素(C-H)結合のC-Hアリール化を可能にする新触媒の開発を行った。その結果、メチルフェニルスルホンと芳香族ハロゲン化物とのC-Hアリール化がパラジウム触媒存在下で進行し、アリール基が１つ、２つ導入された化合物群を選択的に合成できることを見出した。本研究の最終目標であった3つ目のアリール基導入には至らなかったが、パラジウム触媒を用いた有機ホウ素化合物との炭素-スルホン結合の切断を伴ったアリール基導入反応を新たに見出し、トリアリールメタンを得ることに成功した。反応に用いる芳香族ハロゲン化物と有機ホウ素化合物を変えることで、様々な非対称トリアリールメタンが合成可能であった。本手法を駆使することで抗乳癌活性を有する化合物の短工程での合成にも成功した。本手法で用いている基質や触媒は入手・調製容易なものであり、かつ大気下で取り扱えることも有用な点と言える。現在本手法で合成した化合物を用いて、生物活性評価を共同研究により進めている。また本研究を通じ、パラジウム触媒が通常安定な炭素-スルホン結合の切断を促進するという新しい知見を得ることができた。今後、本知見を基に新たな分子変換反応の開発にも展開する予定である。
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| 現在までの達成度 (区分) |
理由
翌年度、交付申請を辞退するため、記入しない。
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| 今後の研究の推進方策 |
翌年度、交付申請を辞退するため、記入しない。
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