211At/18Fセラノスティクスペアの創出：18F標識ペプチドの高効率合成法の開発

• 研究課題/領域番号: 25K02391
• 研究種目: 基盤研究(B)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連; 小区分47050:環境および天然医薬資源学関連; 合同審査対象区分:小区分47010:薬系化学および創薬科学関連、小区分47050:環境および天然医薬資源学関連
• 研究機関: 順天堂大学
• 研究代表者: 田中 浩士 順天堂大学, 薬学部, 教授 (40334544)
• 研究分担者: 上原 知也 千葉大学, 大学院薬学研究院, 教授 (10323403) ; 豊原 潤 地方独立行政法人東京都健康長寿医療センター, 東京都健康長寿医療センター研究所, 研究部長 (50425659)
• 研究期間 (年度): 2025-04-01 – 2029-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2025年度)
• 配分額: 18,720千円 (直接経費: 14,400千円、間接経費: 4,320千円); 2028年度: 4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円); 2027年度: 4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円); 2026年度: 4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円); 2025年度: 4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
• キーワード: ラジオセラノスティクス / PET / ペプチド / 活性化エステル / アスタチンー211

研究開始時の研究の概要

ラジオセラノスティクスは、RI画像診断などを用いて治療効果を定量的に評価し、副作用の少ない効果的なRI内用療法を行うがん治療戦略である。ネオペンチル標識基（NpG基）は、α線放出治療核種である211Atを生体内で安定に標識でき、さらに診断核種である18Fにも適応可能な標識基である。本研究では、NpG標識化合物と同様の薬物動態を示し、かつ温和な条件下で18F標識が可能な高反応性NpG型標識基の開発とそれを利用した18Fおよび211At標識化合物の合成を行う。本研究で得られる成果により、ラジオセラノスティクスに利用できる様々な18F/211At標識薬剤の開発が期待される。