不斉ブロモラクタム化-アジリジン化反応を基盤としたシクロペンチトール類の合成研究

• 研究課題/領域番号: 25K08644
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分33020:有機合成化学関連
• 研究機関: 静岡県立大学
• 研究代表者: 稲井 誠 静岡県立大学, 薬学部, 准教授 (20621626)
• 研究期間 (年度): 2025-04-01 – 2028-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2025年度)
• 配分額: 4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円); 2027年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円); 2026年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円); 2025年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
• キーワード: ブロモラクタム化 / アジリジン化 / マンノスタチン / トレハゾリン / ジョギアマイシン

研究開始時の研究の概要

本研究ではまず、様々な天然物合成に応用可能な骨格構築法として「新規不斉非対称化を伴うβ-ブロモラクタム化-アジリジン化開環反応」を開発する。続いて開発した反応を新規不斉非対称化による光学活性シクロペンチトール骨格構築法へ応用し、その合成戦略を活用して興味深い生物活性を有するマンノスタチンA、トレハゾリン、ジョギアマイシンの合成へと応用する計画である。本合成法にて得られる生成物は、キラルビルディングブロックとして様々な天然物、医薬品、機能性分子の基本骨格に変換可能であり、生命科学研究などの応用研究の発展に貢献する。