抗炎症誘導性プロテインキナーゼC活性化剤ビブサニンAの分子構造基盤の解明

• 研究課題/領域番号: 25K08945
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分38040:生物有機化学関連
• 研究機関: 香川大学
• 研究代表者: 柳田 亮 香川大学, 農学部, 准教授 (10598121)
• 研究分担者: 花木 祐輔 香川大学, 農学部, 助教 (70897818)
• 研究期間 (年度): 2025-04-01 – 2028-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2025年度)
• 配分額: 4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円); 2027年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円); 2026年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円); 2025年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
• キーワード: プロテインキナーゼC / ビブサニン / 抗炎症誘導性 / 発がんプロモーション

研究開始時の研究の概要

ガマズミ属樹木サンゴジュ由来のビブサニンAは、プロテインキナーゼC (PKC) を強力に活性化するにもかかわらず、抗炎症誘導活性を示すユニークな天然物である。このような抗炎症誘導性PKC活性剤は、抗ウイルス薬や抗アルツハイマー病薬としての高い潜在性を持つ。ビブサニンAには、11員環骨格を持つにもかかわらず非常に高いPKC結合能を持つこと、そして化学的安定性が低いという特徴がある。本研究では、エステル側鎖を改変したビブサニンA誘導体を合成し、構造-活性-安定性の相関を調べる。さらに、ビブサニンAと共通する部分構造を有する天然センブラノイド類およびアナログの合成と活性評価を行う。