酸化的炭素骨格構築を基盤とする生物活性ピロロインドール類の創製

• 研究課題/領域番号: 25K09869
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
• 研究機関: 大阪大学
• 研究代表者: 君嶋 敦 大阪大学, 大学院薬学研究科, 特任助教(常勤) (20812134)
• 研究期間 (年度): 2025-04-01 – 2028-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2025年度)
• 配分額: 4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円); 2027年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円); 2026年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円); 2025年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
• キーワード: 天然物合成 / 構造活性相関 / 酸化的脱芳香族化 / 抗潜在性菌活性

研究開始時の研究の概要

申請者等は、二量化ヘキサヒドロピロロインドールverticillin Aおよび Bが、抗潜在性Mycobacterium属細菌活性を有することを見いだしているが、その活性の発現に寄与する化学構造は未解明のままである。
また、二量化ヘキサヒドロピロロインドール類はこれまでに多数報告されてきたが、それらの抗潜在Mycobacterium属細菌活性は報告がない。
この様な背景のもと申請者等は、独自の酸化的環化二量化反応を基盤として、種々のverticillinアナログを効率的かつ網羅的に合成し、その潜在性菌に対する活性評価を経て、潜在性菌活性の発現を担う化学構造の解明を行う。