抗嫌気性菌活性を示す微生物由来２環性デプシペプチドを標的とした全合成と創薬研究

• 研究課題/領域番号: 25K09877
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
• 研究機関: 北里大学
• 研究代表者: 廣瀬 友靖 北里大学, 感染制御科学府, 教授 (00370156)
• 研究分担者: 松井 秀仁 北里大学, 大村智記念研究所, 准教授 (80503797)
• 研究期間 (年度): 2025-04-01 – 2028-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2025年度)
• 配分額: 4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円); 2027年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円); 2026年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円); 2025年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
• キーワード: 全合成創薬研究 / 創薬研究

研究開始時の研究の概要

本研究では創薬研究基盤構築としてジチロマイシン 1の全合成ルートの確立と誘導体創製を目的とする。
1は魅力的な創薬リードであるが、1からの半合成による誘導体展開は、その構造の複雑性、官能基的な特徴から多様性を持たせた誘導体創製は困難である。加えて1の、微生物発酵による量的供給が困難である。1は単離から約40年が経過した現在でもその合成報告例はなく、部分的な絶対立体構造も未決定である。本計画の合成戦略により1の高度に密集した異常アミノ酸を含む2環式構造が効率的に構築できる全合成法の確立を試み、その合成法を基盤に1の誘導体合成を展開する。