スピロシクロプロパンの環拡大反応を用いるシクロブタン骨格の新規構築法の開発

• 研究課題/領域番号: 25K09883
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
• 研究機関: 京都薬科大学
• 研究代表者: 南部 寿則 京都薬科大学, 薬学部, 教授 (80399956)
• 研究期間 (年度): 2025-04-01 – 2028-03-31
• 研究課題ステータス: 交付 (2025年度)
• 配分額: 4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円); 2027年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円); 2026年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円); 2025年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
• キーワード: シクロプロパン / シクロブタン / スピロ化合物 / 硫黄イリド / 環拡大反応

研究開始時の研究の概要

研究代表者はこれまでに、大きな歪みエネルギーをもつ炭素三員環シクロプロパンをスピロ型にすることでさらに反応性が高くなることを見出しており(スピロ活性化)、その特長を活かした反応を開発してきた。本研究では、求核剤として硫黄イリドやイソシアニドを用いるスピロシクロプロパンの環拡大反応を検討し、医薬品のリード化合物の中心構造としての利用が期待できるシクロブタン骨格の新規構築法の開発を目指す。また、スピロシクロプロパンを不斉合成し、環拡大反応を経て多置換シクロブタンの不斉合成を目指す。